Etinylöstradiol/cyproteronacetat - Ethinylestradiol/cyproterone acetate

Etinylöstradiol/cyproteronacetat

Etinylöstradiol (överst) och cyproteronacetat (botten)
Kombination av
Etinylöstradiol	Östrogen
Cyproteronacetat	Progestogen ; Antiandrogen
Kliniska data
Handelsnamn	Diane, Diane-35, andra
Andra namn	EE/CPA; Co-cyprindiol; SHB 209 AB; SHB 209 AE; SH-81041
Vägar administrering	Via mun
Drogklass	Östrogen ; Progestogen ; Antiandrogen
ATC -kod
Rättslig status
Rättslig status
Identifierare
CAS-nummer
PubChem CID

Etinylestradiol/cyproteronacetat ( EE/CPA ), även känt som co-cyprindiol och säljs bland annat under varumärkena Diane och Diane-35 , är en kombination av etinylestradiol (EE), ett östrogen och cyproteronacetat (CPA), en gestagen och antiandrogen , som används som p -piller för att förhindra graviditet hos kvinnor. Den används också för att behandla androgenberoende tillstånd hos kvinnor, såsom akne , seborré , överdriven ansikts / kropp hårväxt , hårbotten håravfall , och höga androgennivåer associerade med äggstockar med cystor . Medicinen tas i munnen en gång dagligen i 21 dagar, följt av ett 7-dagars gratis intervall.

Medicinsk användning

EE/CPA används som ett kombinerat p -piller för att förhindra ägglossning och graviditet hos kvinnor. Det är också godkänt och används för att behandla androgenberoende tillstånd hos kvinnor som akne , seborré , hirsutism , håravfall hos kvinnor och hyperandrogenism på grund av polycystiskt ovariesyndrom .

Tillgängliga blanketter

EE/CPA finns i form av orala tabletter och innehåller 35 eller 50 μg EE och 2 mg CPA per tablett. Det tas en gång dagligen i 21 dagar, följt av ett 7-dagars ledigt intervall.

Bieffekter

Biverkningar av EE/CPA inkluderar dysmenorré (10,2%), bröstspänning eller ömhet (6,5%), huvudvärk (5,2%), nervositet (4,4%), klasma (4,2%), deprimerat humör (3,4%), minskad libido ( 3,1%), åderbråck (2,9%), illamående (1,9%), ödem (1,7%) och yrsel (1,1%). Förekomsten av depression med EE/CPA är densamma som för andra p -piller.

Blodproppar

Risken för venös tromboembolism med EE / CPA-innehållande p-piller är liknande den med EE och gestoden -, desogestrel -, och drospirenon haltig p-piller och ca 50 till 80% högre än med EE och levonorgestrel -innehållande preventivmedel biljard. Den absoluta risken för venös tromboembolism med EE/CPA-innehållande p-piller är cirka 1,2 till 9,9 per 10 000 kvinnorår.

Farmakologi

EE är ett syntetiskt östrogen , eller en agonist för östrogenreceptorerna , det biologiska målet för östrogener som östradiol . Det har också funktionella antiandrogena effekter genom att minska de cirkulerande fria fraktionerna av androgener . CPA är ett progestin (syntetisk gestagen ), eller en agonist av de progesteronreceptorerna , det biologiska målet av gestagener såsom progesteron . Det fungerar också som ett antiandrogen , eller som en antagonist av androgenreceptorn , det biologiska målet för androgener som testosteron och dihydrotestosteron . Det antas dock att den antiandrogena aktiviteten hos CPA endast kan vara signifikant vid högre doser än vad som finns i p -piller. Både EE och CPA har antigonadotropa effekter och fungerar som preventivmedel hos kvinnor genom att undertrycka ägglossning . De antigonadotropa effekterna av EE och CPA bidrar också till läkemedlets antiandrogena effekt genom att undertrycka androgenproduktion från äggstockarna .

Historia

CPA/EE-innehållande p-piller utvecklades 1975 och introducerades först för medicinskt bruk 1978. De innehöll ursprungligen 50 μg EE (Diane); därefter minskades EE-dosen till 35 μg i en ny "lågdos" -preparat 1986 (Diane-35).

Samhälle och kultur

Generiska namn

Co-cyprindiol , en förkortad form av co mbination av Cypr oterone acetat och eth i ylestra diol , är en generisk beteckning av EE / CPA. Det är också känt av dess tidigare utvecklingskodnamn SHB 209 AB (Diane) och SHB 209 AE (Diane-35). Utvecklingskodnamnet SH-81041 hänvisade till en kombination av hög dos 100 mg CPA och 40–50 μg EE administrerad i en omvänd sekventiell behandling.

Märkesnamn

Varumärken för EE/CPA inkluderar Diane och Diane-35, liksom Adco-Fem, Alisma, Althea, Ancea, Anuar, Avancel, Axira, Bella HEXAL, Bellgyn, Bellune, Brenda-35 ED, Chloe, Clairette, Claudia, Co-Cyprindiol, Cybelle, CyEstra-35, Cypestra-35, Cyprelle, Cyprest, Cypretil, Cypretyl, Cyproderm, Cyprodiol, Cypromix, Dafne-35, Daphne, Dialider, Diane mite, Diane-35 ED, Dianette, Diclin, Dinac, Diva-35, Dixi, Dixi-35, Drina, Elestra, Elisamylan, Elleacnelle, Erika-35, Esdian, Estelle, Estelle-35, Evashine, Evépar, Evilin, Facetix, Femina, Feminac, Feminil mite, Frauline, Giane, Giane -35, Ginet, Ginette, Gynelle, Gyneplen, Gynofen, Holgyeme, Isbela, Jennifer-35, Juliet-35 ED, Juliette, Jene, Lady-Ten, Laila-35 ED, Linface, Lunar, Manoane, Midane, Mileva, Minerva , Morea sanol, Neynna, Nortin, OC-35, Selene, Sucee, Syndi, Tess, Visofid, Vreya, Xylia, Zinnia och Zyrona.

Tillgänglighet

Tillgänglighet för CPA i länder över hela världen (från och med mars 2018). Turkos kombineras med en östrogen i en låg dos, mörkblå är ensam i en hög dos och ljusblå är båda tillgängliga.

EE/CPA är tillgängligt över hela världen, inklusive i Europa , Nordamerika , Sydamerika , Östasien , Sydasien , Sydostasien och Oceanien . Det är framför allt inte tillgängligt i USA eller Japan .

Se även

• Estradiolvalerat/cyproteronacetat
• Lista över kombinerade könshormonella preparat

Referenser

externa länkar

• "Etinylöstradiol" . Läkemedelsinformationsportal . US National Library of Medicine.
• "Cyproteronacetat" . Läkemedelsinformationsportal . US National Library of Medicine.