Isofluran - Isoflurane
 | |
 | |
| Kliniska data | |
|---|---|
| Handelsnamn | Forane, andra |
| AHFS / Drugs.com | FDA: s professionella läkemedelsinformation |
| Licensdata | |
| graviditet kategori |
|
| Vägar administrering |
Inandning |
| ATC -kod | |
| Rättslig status | |
| Rättslig status | |
| Identifierare | |
| |
| CAS-nummer | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| CHEMBL | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.043.528 
|
| Kemiska och fysiska data | |
| Formel | C 3 H 2 Cl F 5 O |
| Molmassa | 184,49 g · mol −1 |
| 3D -modell ( JSmol ) | |
| |
| |
  (vad är detta?) (verifiera)
| |
Isofluran , som bland annat säljs under varumärket Forane , är en narkos . Det kan användas för att starta eller upprätthålla anestesi , men andra läkemedel används ofta för att starta anestesi snarare än isofluran, på grund av luftvägsirritation med isofluran. Isofluran ges via inandning .
Biverkningar av isofluran inkluderar minskad andningsförmåga (andningsdepression), lågt blodtryck och oregelbunden hjärtslag . Allvarliga biverkningar kan inkludera malign hypertermi eller högt kalium i blodet . Det ska inte användas till patienter med en historia av malign hypertermi hos varken dem själva eller deras familjemedlemmar. Det är okänt om dess användning under graviditeten är säker för fostret, men användning under kejsarsnitt verkar vara säker. Isofluran är en halogenerad eter .
Isofluran godkändes för medicinsk användning i USA 1979. Det finns på Världshälsoorganisationens lista över viktiga läkemedel .
Medicinsk användning
Isofluran administreras alltid tillsammans med luft eller rent syre . Ofta används också lustgas . Även om dess fysiska egenskaper innebär att anestesi kan induceras snabbare än med halotan , kan dess skarphet irritera andningssystemet, vilket eliminerar alla möjliga fördelar med dess fysiska egenskaper. Det används vanligtvis för att upprätthålla ett tillstånd av allmänbedövning som har inducerats av ett annat läkemedel, såsom tiopenton eller propofol .
Biverkningar
Djurstudier har väckt säkerhetsproblem för vissa generella anestetika, särskilt ketamin och isofluran, hos små barn. Risken för neurodegeneration ökade i kombination av dessa medel med lustgas och bensodiazepiner som midazolam . Om dessa problem uppstår hos människor är oklart.
Äldre
Biofysiska studier med NMR -spektroskopi har gett molekylära detaljer om hur inhalerade bedövningsmedel interagerar med tre aminosyrarester (G29, A30 och I31) av amyloid beta -peptid och inducerar aggregering. Detta område är viktigt eftersom "några av de vanliga inhalationsbedövningsmedlen kan orsaka hjärnskador som påskyndar uppkomsten av Alzheimers sjukdom".
Fysikaliska egenskaper
| Molekylvikt | 184,5 g/mol | ||
| Kokpunkt (vid 1 atm ): | 48,5 ° C | ||
| Densitet (vid 25 ° C): | 1,496 g/ml | ||
| MAC : | 1,15 vol % | ||
| Ångtryck : | 238 mmHg | 31,7 kPa | (vid 20 ° C) |
| 295 mmHg | 39,3 kPa | (vid 25 ° C) | |
| 367 mmHg | 48,9 kPa | (vid 30 ° C) | |
| 450 mmHg | 60,0 kPa | (vid 35 ° C) | |
| vatten löslighet | 13,5 mM | (vid 25 ° C) | |
| Blod: gasfördelningskoefficient : | 1.4 | ||
| Olja: gasfördelningskoefficient: | 98 |
Det är en racemisk blandning av ( R )- och ( S ) -optiska isomerer. Det förångas lätt men är en vätska vid rumstemperatur. Det är icke brandfarligt .
Handlingsmekanism
I likhet med många narkosmedel har den exakta verkningsmekanismen inte tydligt avgränsats . Isofluran minskar smärtkänsligheten ( analgesi ) och slappnar av musklerna. Isofluran binder troligen till GABA- , glutamat- och glycinreceptorer , men har olika effekter på varje receptor. Isofluran fungerar som en positiv allosterisk modulator för GABA A -receptorn i elektrofysiologiska studier av neuroner och rekombinanta receptorer. Det förstärker glycinreceptoraktiviteten, vilket minskar motorfunktionen. Det hämmar receptoraktivitet i NMDA -glutamatreceptorsubtyperna. Isofluran hämmar ledning i aktiverade kaliumkanaler . Isofluran påverkar också intracellulära molekyler. Det aktiverar kalcium -ATPas genom att öka membranfluiditeten. Det binder till D -subenheten av ATP -syntas och NADH -dehydrogenas .
Generell anestesi med isofluran minskar plasmakoncentrationen av endokannabinoider i AEA , och detta kan vara en följd av stressreducering efter medvetslöshet .
Historia
Tillsammans med enfluran och halotan ersatte det de brandfarliga etrarna som användes under pionjärtiden efter operationen . Dess namn kommer från att vara en strukturell isomer av enfluran, därför har de samma empiriska formel .
Miljö
Den genomsnittliga livslängden för isofluran i atmosfären är 3,2 år, dess globala uppvärmningspotential är 510 och de årliga utsläppen ger upp till 880 ton.
Andra djur
Isofluran används ofta för veterinärbedövning .
Se även
Referenser
externa länkar
- Rx Med
- US patent 3,535,388-1 -klor-2,2,2-trifluoroetyldifluormetyleter
- US patent 3,535,425-1 -klor-2,2,2-trifluoroetyldifluormetyleter som bedövningsmedel
- "Isofluran" . Läkemedelsinformationsportal . US National Library of Medicine.