Osateronacetat - Osaterone acetate
 | |
| Kliniska data | |
|---|---|
| Handelsnamn | Ypozane |
| Andra namn | TZP-4238; Gestoxaronacetat; 2-oxaklormadinonacetat; 17a-acetoxi-6-klor-2-oxa-6-dehydroprogesteron; 17a-acetoxi-6-klor-2-oxapregna-4,6-dien-3,20-dion |
| Vägar administrering |
Genom munnen ( tabletter ) |
| Drogklass | Steroid antiandrogen ; Gestagen ; Progestin ; Progestogenester |
| Farmakokinetiska data | |
| Proteinbindning | Osateronacetat: 90% 15β-hydroxiateronacetat: 80% (båda huvudsakligen till albumin ) |
| Ämnesomsättning | Lever |
| Metaboliter | 15p-hydroxiateronacetat |
| Elimination Halveringstiden | Hundar: 80 timmar till 197 ± 109 timmar |
| Exkretion |
Galla : 60% Urin : 25% |
| Identifierare | |
| |
| CAS-nummer | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ECHA InfoCard |
100,215,750 
|
| Kemiska och fysiska data | |
| Formel | C 22 H 27 Cl O 5 |
| Molmassa | 406,90 g · mol −1 |
| 3D-modell ( JSmol ) | |
| |
| |
Osateronacetat , säljs under varumärket Ypozane , är ett läkemedel som används inom veterinärmedicin i Europa vid behandling av förstorad prostata hos hundar. Det ges genom munnen .
Osateronacetat är ett antiandrogen och är därför en antagonist av androgenreceptorn , det biologiska målet för androgener som testosteron och dihydrotestosteron . Det är också ett gestagen, eller ett syntetiskt gestagen , och är därför en agonist för progesteronreceptorn , det biologiska målet för gestagener som progesteron .
Osateronacetat introducerades för veterinärmedicin 2007. Det marknadsförs i Europa .
Användningar
Veterinär
Osateronacetat används inom veterinärmedicin i Europa vid behandling av godartad prostatahyperplasi (BPH) hos hundar. Det har visat sig producera remission av kliniska symtom på BPH hos 83% av hundarna i sex månader efter en enda behandlingsperiod på en vecka och kan användas på lång sikt.
Tillgängliga blanketter
Osateronacetat kommer i form av 1,875 mg, 3,75 mg, 7,5 mg och 15 mg orala tabletter för veterinär användning.
Bieffekter
Biverkningar av osateronacetat inkluderar försämrad spermiekvalitet (i upp till 6 veckor efter behandling), övergående förhöjning av leverenzymer (försiktighet bör iakttas vid känd leversjukdom ), kräkningar , diarré , polyuri / polydipsi , slöhet och hyperplasi hos bröstkörtlar . Det kan också sänka kortisolnivåerna , störa adrenokortikotrop hormonrespons , inducera eller förvärra binjurebarkinsufficiens och förvärra diabetes mellitus .
Farmakologi
Farmakodynamik
Osateronacetat är ett steroidantandrogen , progestin och antigonadotropin . Det har praktiskt taget ingen östrogen eller androgen aktivitet. Dess biverkningsprofil indikerar att den har kliniskt relevant glukokortikoidaktivitet . En aktiv metabolit av osateronacetat, 15β-hydroxiateronacetat, har potent antiandrogen aktivitet på liknande sätt som osateronacetat. Osateronacetat behandlar BPH hos hundar genom att minska androgener i prostatakörteln .
Farmakokinetik
Den huvudsakliga aktiva metaboliten av osateronacetat är 15β-hydroxiateronacetat. Osateronacetat har en lång biologisk halveringstid på 80 timmar till 197 ± 109 timmar hos hundar.
Kemi
Osateronacetat, även känt som 2-oxaklormadinonacetat, liksom 17a-acetoxi-6-klor-2-oxa-6-dehydroprogesteron eller 17a-acetoxi-6-klor-2-oxapregna-4,6-dien-3, 20-dion, är en syntetisk pregnan steroid och ett derivat av progesteron och 17α-hydroxiprogesteron . Det är ett derivat av det mindre potenta klormadinonacetatet . Medicineringen är C17a acetat ester av osateron .
Historia
Osateronacetat introducerades för veterinärbruk i Europa under varumärket Ypozane 2007.
Samhälle och kultur
Generiska namn
Osateronacetat är läkemedlets generiska namn . Osaterone är INN för den deacetylerade moderföreningen .
Märkesnamn
Osateronacetat marknadsförs under varumärket Ypozane av Virbac.
Tillgänglighet
Osateronacetat finns tillgängligt i hela Europa , inklusive i Belgien , Finland , Frankrike , Tyskland , Italien , Nederländerna , Norge , Polen , Sverige , Schweiz och Storbritannien .
Forskning
Osateronacetat undersöktes också i Japan vid behandling av prostatacancer och BPH hos människor men marknadsfördes i slutändan aldrig för sådana ändamål.