Vorikonazol - Voriconazole
 | |
 | |
| Kliniska data | |
|---|---|
| Uttal | / V ɒr ɪ k ɒ n ə z oʊ l / vorr-i- KON -ə-zohl |
| Handelsnamn | Vfend, andra |
| AHFS / Drugs.com | Monografi |
| MedlinePlus | a605022 |
| Licensdata | |
| graviditet kategori |
|
| Vägar administrering |
Intravenöst , genom munnen ( tablett , suspension ) |
| ATC-kod | |
| Rättslig status | |
| Rättslig status | |
| Farmakokinetiska data | |
| Biotillgänglighet | 96% (oral) |
| Proteinbindning | 58% |
| Ämnesomsättning | Lever : CYP2C19 (signifikant involvering), även CYP2C9 , CYP3A4 |
| Metaboliter | Vorikonazol N- oxid (större, minimal svampdödande aktivitet) |
| Elimination Halveringstiden | Dosberoende |
| Exkretion | Urin (80–83%) |
| Identifierare | |
| |
| CAS-nummer | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| CHEMBL | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.157.870 
|
| Kemiska och fysiska data | |
| Formel | C 16 H 14 F 3 N 5 O |
| Molmassa | 349,317 g · mol −1 |
| 3D-modell ( JSmol ) | |
| |
| |
| (kontrollera) | |
Voriconazole , som bland annat säljs under varumärket Vfend , är ett svampdödande läkemedel som används för att behandla ett antal svampinfektioner . Detta inkluderar aspergillos , candidiasis , coccidioidomycosis , histoplasmos , penicillios och infektioner av Scedosporium eller Fusarium . Det kan tas genom munnen eller användas genom injektion i en ven .
Vanliga biverkningar inkluderar synproblem, illamående, buksmärta, utslag, huvudvärk och att se eller höra saker som inte finns . Användning under graviditet kan leda till skada på barnet. Det är i triazolfamiljen av mediciner. Det fungerar genom att påverka svamp metabolism och svampcellmembran .
Voriconazole patenterades 1990 och godkändes för medicinsk användning i USA 2002. Det finns på Världshälsoorganisationens lista över viktiga läkemedel .
Medicinsk användning
Voriconazole används för att behandla invasiv aspergillos och candidiasis och svampinfektioner orsakade av arter av Scedosporium och Fusarium , som kan förekomma hos patienter med nedsatt immunförsvar, inklusive personer som genomgår allogen benmärgstransplantation (BMT), som har hematologisk cancer eller som genomgår organtransplantation .
Det används också för att förhindra svampinfektion hos människor när de genomgår BMT.
Det är också den rekommenderade behandlingen för CNS-svampinfektioner som överförs genom epidural injektion av förorenade steroider.
Det kan tas genom munnen eller ges på läkarmottagning eller klinik genom intravenös infusion.
Kontraindikationer
Det är giftigt för fostret; gravida kvinnor ska inte ta det och kvinnor som tar det ska inte bli gravid.
Personer som har ärftlig intolerans för galaktos , Lapp-laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption ska inte ta detta läkemedel. Det bör användas med försiktighet hos personer med arytmier eller lång QT.
Ingen dosjustering är nödvändig för nedsatt njurfunktion eller avancerad ålder, men barn verkar rensa vorikonazol snabbare än vuxna och läkemedelsnivåer kan behöva övervakas.
Bieffekter
Etiketterna innehåller flera varningar om risken för reaktioner på injektionsstället , överkänslighetsreaktioner ; skada på njure , lever och bukspottkörteln ; problem med synen; och biverkningar i huden inklusive skador på grund av fototoxicitet , skivepitelcellscancer och Stevens – Johnson syndrom ; vid långvarig användning finns en varning om risken för benfluoros och periostit .
Dessutom inkluderar mycket vanliga biverkningar, som förekommer hos mer än 10% av befolkningen, perifert ödem, huvudvärk, andningssvårigheter, diarré, kräkningar, buksmärtor, illamående, utslag och feber.
Vanliga biverkningar, som förekommer hos mellan 1 och 10% av människorna, inkluderar sinusinfektioner, lågt antal vita och röda blodkroppar ( agranulocytos , pancytopeni , trombocytopeni , leukopeni och anemi ), lågt blodsocker, minskad mängd kalium och natrium, depression, hallucinationer, ångest, sömnlöshet, agitation, förvirring, kramper, svimning, tremor, svaghet, stickningar, sömnighet, yrsel, blödande näthinna, oregelbundna hjärtslag, långsamma eller snabba hjärtslag, lågt blodtryck, inflammerade vener, akut andningssvårigheter , lungödem, inflammerade läppar, svullet ansikte, magbesvär, förstoppning, gingivit, gulsot, håravfall, fläckig hud, klåda, röd hud, ryggsmärta, bröstsmärta och frossa.
Interaktioner
Genom att metaboliseras av levercytokrom P450 interagerar vorikonazol med många läkemedel. Voriconazol ska inte användas tillsammans med många läkemedel (inklusive sirolimus , rifampicin , rifabutin , karbamazepin , kinidin och ergotalkaloider ) och dosjusteringar och / eller övervakning bör göras vid samtidig administrering med andra (inklusive flukonazol , warfarin , ciklosporin , takrolimus , omepraz och fenytoin ). Voriconazol kan administreras säkert med cimetidin , ranitidin , indinavir , makrolidantibiotika , mykofenolat , digoxin och prednisolon .
Farmakologi
Farmakokinetik
Vorikonazol absorberas väl oralt med en biotillgänglighet på 96%, vilket gör det möjligt för patienter att växla mellan intravenös och oral administrering.
Historia
Pfizer förde läkemedlet till marknaden som Vfend. En generisk version av tablettformen av vorikonazol introducerades i USA 2011 efter att Pfizer och Mylan avgjorde tvister enligt Hatch-Waxman Act ; en generisk version av den injicerbara formen introducerades 2012. I Europa upphörde patentskyddet 2011 och barnens administrativa exklusivitet gick ut i Europa 2016.
Samhälle och kultur
Märkesnamn
Från och med juli 2017 marknadsförs läkemedlet under följande namn över hela världen: Cantex, Pinup, Vedilozin, Vfend, Vodask, Volric, Voramol, Voriconazol, Voriconazole, Voriconazolum, Voricostad, Vorikonazol, Voritek, Voriz, Vornal och Vosicaz.
Referenser
Vidare läsning
- Dean L (december 2019). "Vorikonazolterapi och CYP2C19-genotyp" . I Pratt VM, McLeod HL, Rubinstein WS, et al. (red.). Sammanfattningar av medicinsk genetik . National Center for Biotechnology Information (NCBI). PMID 31886997 .
externa länkar
- "Vorikonazol" . Portalen för läkemedelsinformation . US National Library of Medicine.