Rifabutin - Rifabutin
 | |
| Kliniska data | |
|---|---|
| Handelsnamn | Mykobutin |
| AHFS / Drugs.com | Monografi |
| MedlinePlus | a693009 |
| graviditet kategori |
|
| Vägar administrering |
Genom munnen ( kapslar ) |
| ATC -kod | |
| Rättslig status | |
| Rättslig status | |
| Farmakokinetiska data | |
| Biotillgänglighet | 85% |
| Proteinbindning | 85% |
| Ämnesomsättning | lever |
| Eliminering halveringstid | 28 till 62 timmar (medelvärde) |
| Exkretion | njure och avföring |
| Identifierare | |
| |
| CAS-nummer | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| CHEMBL | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.133.627 
|
| Kemiska och fysiska data | |
| Formel | C 46 H 62 N 4 O 11 |
| Molmassa | 847,019 g · mol −1 |
| 3D -modell ( JSmol ) | |
| |
| |
| (kontrollera) | |
Rifabutin ( Rfb ) är ett antibiotikum som används för att behandla tuberkulos och förebygga och behandla Mycobacterium avium -komplex . Det används vanligtvis endast hos dem som inte tål rifampin, till exempel personer med hiv/aids på antiretrovirala medel . För aktiv tuberkulos används den tillsammans med andra antimykobakteriella läkemedel . För latent tuberkulos kan den användas av sig själv när exponeringen var med läkemedelsresistent TB .
Vanliga biverkningar inkluderar buksmärtor , illamående , utslag, huvudvärk och låga neutrofila blodnivåer . Andra biverkningar inkluderar muskelsmärtor och uveit . Även om inga skador har hittats under graviditeten har det inte studerats väl i denna population. Rifabutin är i rifamycin familjen av läkemedel. Det fungerar genom att blockera RNA -produktion i bakterier.
Rifabutin godkändes för medicinsk användning i USA 1992. Det finns på Världshälsoorganisationens lista över viktiga läkemedel .
Medicinsk användning
Rifabutin rekommenderas nu som förstahandsbehandling för tuberkulos , men rifampicin användes mer allmänt på grund av dess billigare kostnad. Men på grund av att patentet löper ut är priserna nu liknande.
Rifabutin används för behandling av Mycobacterium avium komplex sjukdom, en bakterieinfektion som oftast förekommer hos personer med sena aids . Dess främsta användbarhet ligger i det faktum att den har färre läkemedelsinteraktioner än rifampicin; därför ges personer med hiv/aids på HAART vanligtvis rifabutin för behandling av TB.
Rifabutin tolereras väl hos personer med HIV-relaterad tuberkulos (TB), men nya fynd tyder på att med låga CD 4- cellantal har en hög risk för behandlingssvikt eller återfall på grund av förvärvat rifamycinresistens. Eftersom patienter som samtidigt är infekterade med tuberkulos och hiv/aids sannolikt kommer att få tuberkulos först, när CD 4 undertrycks vid TB-behandlingens början, bör läkare och patienter vara medvetna om en möjlig rifamycinresistens.
Rifabutin undersöks också i försök för behandling av Crohns sjukdom som en del av anti- MAP- behandlingen. I en fas III- studie som administrerade subterapeutiska doser av rifabutin i kombinationsbehandling till patienter som inte identifierats med MAP-infektioner, var det associerat med betydande kortsiktiga fördelar.
Det har också visat sig vara användbart vid behandling av Chlamydophila pneumoniae (Cpn) infektion.
Historia
Forskare vid det italienska läkemedelsföretaget Achifar upptäckte rifabutin 1975. (Så småningom blev Archifar en del av Farmitalia Carlo Erba, en enhet av konglomeratet Montedison som sedan köptes av Pharmacia ) Detta företags Adria Laboratories dotterbolag ansökte om Food and Drug Administration (FDA) godkännande av rifabutin under varumärket Mycobutin i början av 1990 -talet och läkemedlet fick FDA -godkännande i december 1992.
Rifabutin är främst bakteriedödande antibiotikum som används för att behandla tuberkulos. Dess effekt på bakterier är baserad på det DNA-beroende RNA-polymerasblockerande läkemedlet rifamycin S, ett semisyntetiskt derivat. Det är till exempel effektivt i mycket resistenta mykobakterier, grampositiva bakterier (och vissa är effektiva mot gramnegativa bakterier), men också mot Mycobacterium tuberculosis , M. leprae och M. avium intracellulare .
Referenser
externa länkar
- "Rifabutin" . Läkemedelsinformationsportal . US National Library of Medicine.