Prazepam - Prazepam
 | |
 | |
| Kliniska data | |
|---|---|
| Andra namn | 9-klor-2- (cyklopropylmetyl) -6-fenyl-2,5-diazabicyklo [5.4.0] undeca-5,8,10,12-tetraen-3-on |
| AHFS / Drugs.com | Micromedex detaljerad konsumentinformation |
| MedlinePlus | a601036 |
| Vägar administrering |
Oral |
| ATC-kod | |
| Rättslig status | |
| Rättslig status | |
| Farmakokinetiska data | |
| Ämnesomsättning | Lever |
| Elimination Halveringstiden | 36–200 timmar |
| Exkretion | Njur |
| Identifierare | |
| |
| CAS-nummer | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEMBL | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.019.069 
|
| Kemiska och fysiska data | |
| Formel | C 19 H 17 Cl N 2 O |
| Molmassa | 324,81 g · mol −1 |
| 3D-modell ( JSmol ) | |
| |
| |
| (kontrollera) | |
Prazepam är en bensodiazepin -derivat läkemedel som utvecklats av Warner-Lambert på 1960-talet. Det har ångestdämpande , antikonvulsiva , lugnande och skelettmuskelavslappnande egenskaper. Prazepam är en prodrug för desmetyldiazepam som är ansvarig för de terapeutiska effekterna av prazepam.
Indikationer
Prazepam är indicerat för kortvarig behandling av ångest . Efter kortvarig terapi minskas dosen vanligtvis gradvis för att minska eller undvika abstinens- eller reboundeffekter . Desmethyldiazepam , en aktiv metabolit , har en mycket lång halveringstid på 29 till 224 timmar, vilket bidrar till de terapeutiska effekterna av prazepam.
Bieffekter
Biverkningar av prazepam är mindre djupgående än med andra bensodiazepiner . Överdriven sömnighet och med längre användning, drogberoende , är de vanligaste biverkningarna av prazepam. Biverkningar som trötthet eller "känsla av rymd" kan också förekomma men mindre vanligt än med andra bensodiazepiner. Andra biverkningar inkluderar svaghet, klumpighet eller slöhet , grumligt tänkande och mental långsamhet.
Tolerans, beroende och tillbakadragande
Tolerans och beroende kan utvecklas vid långvarig användning av prazepam, och vid upphörande eller minskad dos kan ett bensodiazepinabstinenssyndrom uppstå med symtom som tremvel , dysfori , psykomotorisk agitation , takykardi och svettning . I svåra fall kan hallucinationer , psykos och kramper uppstå. Uttag -relaterade psykos är i allmänhet inte svarar på antipsykotiska förmedlingar. Risken och svårighetsgraden av abstinenssyndromet ökar ju högre dos och desto längre tas prazepam. Tolerans, beroende och abstinensproblem kan vara mindre allvarliga än med andra bensodiazepiner, såsom diazepam . Det kan bero på att toleransen utvecklas långsammare med prazepam än med andra bensodiazepiner. Plötslig eller alltför snabb avbrytande av prazepam efter långvarig användning, även vid låg dos, kan leda till ett långvarigt abstinenssyndrom .
Bensodiazepiner kan orsaka allvarliga missbruksproblem , vilket är en av de främsta anledningarna till att deras användning är begränsad till kortvarig användning. En undersökning i Senegal fann att majoriteten av läkare trodde att deras utbildning i detta område i allmänhet var dålig. Rekommendationer för nationella myndigheter att vidta brådskande åtgärder angående rationell användning av bensodiazepiner. En annan studie i Dakar visade att nästan en femtedel av läkarna ignorerade receptriktlinjer för kortvarig användning av bensodiazepiner, och nästan tre fjärdedelar av läkarna ansåg att deras utbildning och kunskap om bensodiazepiner var otillräcklig. Mer utbildning om bensodiazepiner har rekommenderats för läkare.
Kontraindikationer och särskild försiktighet
Bensodiazepiner kräver särskild försiktighet vid användning hos äldre, under graviditet, hos barn, alkohol- eller drogberoende individer och personer med comorbida psykiatriska störningar .
Handlingsmekanism
Prazepam utövar sina terapeutiska effekter främst genom att modulera bensodiazepinreceptorn, vilket i sin tur förbättrar GABA- funktionen i hjärnan. Prazepam har liksom andra bensodiazepiner antikonvulsiva egenskaper, men dess antikonvulsiva egenskaper är inte lika potenta som andra bensodiazepiner när de testas i djurstudier.
Farmakokinetik
Prazepam metaboliseras till descyclopropylmetylprazepam (även känt som desmetyldiazepam ) och 3-hydroxiprazepam som metaboliseras ytterligare till oxazepam . Prazepam är en prodrug för descyclopropylmetylprazepam / desmethyldiazepam (även känd som norprazepam eller nordazepam ) som är ansvarig för det mesta av den terapeutiska aktiviteten av prazepam snarare än prazepam själv.
Interaktioner
Prazepam kan interagera med cimetidin . Alkohol i kombination med prazepam ökar biverkningarna, särskilt prestationshämmande biverkningar och sömnighet .
Överdos
Symtomen på en överdos av prazepam inkluderar sömnighet , agitation och ataxi . Hypotoni kan också förekomma i svåra fall. Överdosering hos barn leder vanligtvis till allvarligare symtom på överdosering.
Missbruk potential
Prazepam har liksom andra bensodiazepiner missbrukspotential och kan vara vanebildande . Dock kan dess missbrukspotential vara lägre än andra bensodiazepiner eftersom den har en långsam verkan.
Giftighet
Djurstudier har visat att prazepam som tagits under graviditet resulterar i fördröjd tillväxt och orsakar reproduktionsavvikelser.
Handelsnamn
Vanliga handelsnamn inkluderar Centrac, Centrax, Demetrin, Lysanxia, Mono Demetrin, Pozapam, Prasepine, Prazene, Reapam och Trepidan. Handelsnamn varierar beroende på land; Österrike : Demetrin, Belgien : Lysanxia, Frankrike : Lysanxia, Tyskland : Demetrin; Mono Demetrin, Grekland : Centrac, Irland : Centrax, Italien : Prazene; Trepidan, Makedonien : Demetrin, Prazepam, Nederländerna : Reapam, Portugal : Demetrin, Sydafrika : Demetrin, Schweiz : Demetrin, Thailand : Pozapam; Prasepine.