Ergometrin - Ergometrine
 | |
| Kliniska data | |
|---|---|
| Handelsnamn | Ergometrinmaleat, Ergonovine Maleat, Ergotrate, Ergotrate Maleat, Ergostat, Syntometrine, andra |
| Andra namn | Ergonovin; d- lysergsyra β-propanolamid |
| AHFS / Drugs.com | Monografi |
| graviditet kategori |
|
| Vägar administrering |
Via mun |
| ATC-kod | |
| Rättslig status | |
| Rättslig status | |
| Farmakokinetiska data | |
| Ämnesomsättning | Lever (delvis CYP3A4 ) |
| Elimination Halveringstiden | 2-fas (10 min; 2 timmar) |
| Exkretion | Gall |
| Identifierare | |
| |
| CAS-nummer | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| CHEMBL | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.000.441 
|
| Kemiska och fysiska data | |
| Formel | C 19 H 23 N 3 O 2 |
| Molmassa | 325,412 g · mol −1 |
| 3D-modell ( JSmol ) | |
| |
| |
| (kontrollera) | |
Ergometrin , även känt som ergonovin och säljs under varumärkena Ergotrate , Ergostat och Syntometrine bland andra, är ett läkemedel som används för att orsaka sammandragningar i livmodern för att behandla kraftig vaginal blödning efter förlossningen . Det kan användas antingen genom munnen, genom injektion i en muskel eller injektion i en ven . Det börjar fungera inom 15 minuter när det tas i munnen och är snabbare när det används vid injektion. Effekterna varar mellan 45 och 180 minuter.
Vanlig biverkning inkluderar högt blodtryck , kräkningar, kramper , huvudvärk och lågt blodtryck . Andra allvarliga biverkningar inkluderar ergotism . Den var ursprungligen tillverkad av rågsvampen men kan också tillverkas av lysergsyra . Ergometrin är reglerad eftersom den kan användas för att göra lyserginsyra dietylamid (LSD).
Ergometrin upptäcktes 1932. Det finns på Världshälsoorganisationens lista över viktiga läkemedel , det säkraste och mest effektiva läkemedlet som behövs i ett hälsosystem .
Medicinsk användning
Ergometrin har medicinsk användning i obstetrik för att underlätta leverans av moderkakan och för att förhindra blödning efter förlossningen genom att orsaka glatt muskelvävnad i blodkärlets väggar att smalna och därigenom minska blodflödet. Det kombineras vanligtvis med oxytocin (Syntocinon) som syntometrin .
Det kan framkalla kramp i kransartärerna . Det används för att diagnostisera variant (Prinzmetal) angina .
Bieffekter
Möjliga biverkningar inkluderar illamående , kräkningar , buksmärtor, diarré , huvudvärk , yrsel , tinnitus , bröstsmärtor , hjärtklappning , bradykardi , övergående högt blodtryck och andra hjärtarytmier , dyspné , utslag och chock . En överdos ger en karakteristisk förgiftning, ergotism eller "St. Anthony's fire": långvarig vasospasm som resulterar i gangren och amputationer; hallucinationer och demens och aborter.
Gastrointestinala störningar som diarré, illamående och kräkningar är vanliga. Läkemedlet är kontraindicerat vid graviditet, kärlsjukdom och psykos.
Farmakologi
Farmakodynamik
Medan ergometrin verkar vid α-adrenerga , dopaminerga och serotoninreceptorer (den 5-HT- 2 -receptom ), utövar den på uterus (och andra glatta muskler ) en kraftfull stimulerande effekt inte tydligt associerat med en specifik receptor typ.
Ergometrin ger psykedeliska effekter vid höga doser (t.ex. 2–10 mg; normala terapeutiska doser är 0,2 till 0,4 mg). Detta kan tillskrivas aktivering av 5-HT- 2A -receptorer . Ergometrin är en agonist för serotonin 5-HT 2B- receptorn och har associerats med hjärtvalvulopati .
Historia
De farmakologiska egenskaperna hos ergot var kända och hade använts av barnmorskor i århundraden, men undersöktes och publicerades inte noggrant förrän i början av 1900-talet. Emellertid dess aborterande effekter och risken för ergotism innebar att det endast ordinerades försiktigt, som vid behandling av blödning efter förlossningen .
Ergometrin isolerades först och erhölls av kemisterna C Moir , HW Dudley och Gerald Rogers 1935. Caroline De Costa har hävdat att antagandet av ergometrin för förebyggande användning och för behandling av blödning bidrog till minskningen av mödradödligheten i mycket av Västra under det tidiga 1900-talet.
Samhälle och kultur
Rättslig status
Ergometrin listas som föregångare i tabell I enligt FN: s konvention mot olaglig trafik med narkotika och psykotropa ämnen , som en möjlig föregångare för LSD. Som ett N-alkylderivat av lysergamid omfattas ergometrin också av Misuse of Drugs Act 1971 , vilket effektivt gör det olagligt i Storbritannien .
Referenser
externa länkar
- "Ergotrate" . Portalen för läkemedelsinformation . US National Library of Medicine.