Beta -adrenerg agonist - Beta-adrenergic agonist

Beta-adrenerga receptoragonister
Drogklass
Albuterol
Skelettstrukturformel för salbutamol (albuterol) - ett allmänt använt läkemedel för att behandla astmaattacker
Klassidentifierare
Använda sig av Bradykardi , astma , hjärtsvikt etc.
ATC-kod R03
Biologiskt mål Adrenerga receptorer ( β subtyp )
externa länkar
Maska D000318
I Wikidata

Beta-adrenerga agonister eller beta-agonister är läkemedel som slappnar av luftvägarnas muskler, vilket orsakar breddning av luftvägarna och resulterar i lättare andning. De är en klass av sympatomimetiska medel, som var och en verkar på beta-adrenoceptorerna . I allmänhet har rena beta-adrenerga agonister den motsatta funktionen av betablockerare : beta-adrenoreceptoragonistligander efterliknar verkningarna av både adrenalin - och noradrenalin- signalering, i hjärtat och lungorna och i glatt muskelvävnad; adrenalin uttrycker den högre affiniteten. Aktiveringen av β 1 , p 2 och β 3 aktiverar enzymet,adenylatcyklas . Detta leder i sin tur till aktiveringen av det sekundära budbärarens cykliska adenosinmonofosfat (cAMP); cAMP aktiverar sedan proteinkinas A (PKA) som fosforylerar målproteiner, vilket slutligen inducerar avslappning av glatt muskulatur och sammandragning av hjärtvävnaden.

Fungera

Adrenalin (adrenalin)

Aktivering av p 1 receptorer inducerar positiva inotropa , kronotropa output av hjärtmuskeln, vilket leder till ökad hjärtfrekvens och blodtryck, utsöndring av grelin från magen, och reninfrisättning från njurarna.

Aktivering av β 2 -receptorer inducerar avslappning av glatta muskler i lungorna, mag -tarmkanalen, livmodern och olika blodkärl. Ökad hjärtfrekvens och hjärtmuskelkontraktion är associerad med β1-receptorerna; emellertid p 2 orsakar vasodilation i myokardiet.

β3 -receptorer finns huvudsakligen i fettvävnad. Aktivering av p 3 receptorerna inducerar metabolismen av lipider.

Medicinsk användning

Indikationer för administrering för β -agonister inkluderar:

Bieffekter

Även om det är mindre jämfört med epinefrin, har beta-agonister vanligtvis milda till måttliga biverkningar, som inkluderar ångest , högt blodtryck , ökad hjärtfrekvens och sömnlöshet . Andra biverkningar inkluderar huvudvärk och väsentlig tremor . Hypoglykemi rapporterades också på grund av ökad utsöndring av insulin i kroppen från aktivering av β 2 -receptorer.

År 2013 togs zilpaterol , en β -agonist som såldes av Merck, tillfälligt tillbaka på grund av tecken på sjukdom hos vissa nötkreatur som matades med läkemedlet.

Receptorselektivitet

De flesta agonister för beta-receptorer är selektiva för en eller flera beta-adrenoreceptorer. Till exempel ges patienter med låg hjärtfrekvens beta-agonistbehandlingar som är mer "kardio-selektiva", såsom dobutamin, vilket ökar kraften för sammandragning av hjärtmuskeln. Patienter som lider av kroniska inflammatoriska lungsjukdomar som astma eller KOL kan behandlas med läkemedel som är inriktade på att framkalla mer avslappnad muskelmassa i lungorna och mindre sammandragning av hjärtat, inklusive första generationens läkemedel som salbutamol (albuterol) och senare generation mediciner i samma klass.

β 3- agonister är för närvarande under klinisk forskning och tros öka nedbrytningen av lipider hos överviktiga patienter.

β 1- agonister

Huvudartikel: Beta-1_adrenergicreceptor § Agonister

β 1 -agonister stimulerar adenylylcyklasaktivitet och öppning av kalciumkanal (hjärtstimulantia; används för att behandla kardiogen chock, akut hjärtsvikt, bradyarytmier). Utvalda exempel är:

β 2- agonister

Huvudartikel: Beta 2 -adrenerg agonist

β 2- agonister stimulerar adenylylcyklasaktivitet och stängning av kalciumkanalen (avslappnande medel för glatt muskulatur; används för att behandla astma och KOL). Utvalda exempel är:

Ej bestämt/osorterat

Dessa medel listas också som agonister av MeSH .

Se även

Referenser