Diarylkinolin - Diarylquinoline
Di aryl kinoliner (DARQs) är en kemisk klass av läkemedel som behandlar tuberculosis . De riktar sig mot subenhet c av mykobakteriellt ATP-syntas , vilket hämmar enzymet så att mycobacterium tuberculosis inte kan syntetisera ATP. Detta dödar effektivt bakterierna.
Även om ATP-syntas i bakterier liknar sin eukaryota analog, är diarylkinolin-medel (såsom TMC207) mycket specifika för bakterieenzymet, så de förväntades vara säkra för användning hos människor och andra eukaryoter. Detta antyder också att bakteriell ATP-syntashämning är ett attraktivt terapeutiskt mål
Exempel
- bedakilin (tidigare TMC207)
- En 1,4-di -aryl kinolin ( fenyl och naftyl ). Amerikanskt FDA- godkännande 2012. Från och med 2014 är den enda licensierade indikationen för läkemedlet bedakilin vid behandling av multiresistent tuberkulos , främst på grund av oro för säkerhet.
Syntes av 1,4-diarylkinoliner
Reaktionen av aryl aldehyd , malonodinitrile , och 3-arylamino-5,5-dimetylcyklohex-2-enon kan producera 1,4-diarylquinolines.
Syntes av 2,4-diarylkinoliner
Reaktionen av enamider och iminer kan producera hetero aromatiska kinolinderivat.