Karbimazol - Carbimazole

Karbimazol
Carbimazole.svg
Kliniska data
Handelsnamn Neo-merkazol
AHFS / Drugs.com Internationella läkemedelsnamn
Vägar
administrering		 Via mun
ATC -kod
Rättslig status
Rättslig status
Farmakokinetiska data
Proteinbindning 85%
Eliminering halveringstid 5,3 timmar
Exkretion > 90% njure
Identifierare
  • etyl-3-metyl-2-sulfanyliden-imidazol-1-karboxylat
CAS-nummer
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
CHEMBL
CompTox Dashboard ( EPA )
ECHA InfoCard 100.040.762 Redigera detta på Wikidata
Kemiska och fysiska data
Formel C 7 H 10 N 2 O 2 S
Molmassa 186,23  g · mol −1
3D -modell ( JSmol )
Smältpunkt 122 till 125 ° C (252 till 257 ° F)
  • S = C1N (\ C = C/N1C (= O) OCC) C
  • InChI = 1S/C7H10N2O2S/c1-3-11-7 (10) 9-5-4-8 (2) 6 (9) 12/h4-5H, 3H2,1-2H3 kontrolleraY
  • Nyckel: CFOYWRHIYXMDOT-UHFFFAOYSA-N kontrolleraY
  (kontrollera)

Karbimazol används för att behandla hypertyreoidism . Karbimazol är ett pro-läkemedel eftersom det efter absorptionen omvandlas till den aktiva formen, metimazol . Metimazol hindrar sköldkörtelperoxidasenzym från att jodera och koppla tyrosinresterna på tyroglobulin , vilket minskar produktionen av sköldkörtelhormonerna T 3 och T 4 ( tyroxin ).

Det finns på Världshälsoorganisationens lista över viktiga läkemedel .

Medicinsk användning

Medicinsk terapi för hypertyreoidism innebär vanligtvis att antingen titrera dosen av Carbimazole tills patienten blir euthyroid eller upprätthålla en hög dos Carbimazole för att undertrycka endogen sköldkörtelproduktion, och sedan ersätta sköldkörtelhormonet med levothyroxin ("blockera och byt ut"). Behandlingen ges vanligtvis i 18–24 månader följt av ett försöksavbrott.

Anti-sköldkörteleffekten börjar snabbt, men de kliniska effekterna på sköldkörtelhormonnivåerna i blodet är mycket långsammare. Detta beror på att den stora förråd av förformade T 3 och T 4 i sköldkörteln och binds till sköldkörtel globulin (99% bundet) måste utarmat innan någon gynnsam klinisk effekt uppstår.

Biverkningar

Även om utslag och klåda är vanliga, kan dessa ofta behandlas med antihistaminer utan att stoppa karbimazolen. För de patienter där känslighetsreaktioner inte kan kontrolleras kan propyltiouracil användas som ett alternativ; korskänslighet mellan dessa läkemedel är sällsynt.

Dess allvarligaste sällsynta bieffekt är benmärgsundertryckande som orsakar neutropeni och agranulocytos . Detta kan inträffa när som helst under behandlingen och utan förvarning; övervakning av antalet vita blodkroppar är inte användbart. Patienter rekommenderas att omedelbart rapportera symptom på infektion, såsom halsont eller feber, så att ett fullständigt blodprovstest kan ordnas. Om detta bekräftar ett lågt antal neutrofiler leder avbrott av läkemedlet till återhämtning. Men underlåtenhet att rapportera suggestiva symptom eller förseningar i övervägandet av möjligheten till immunsuppression och dess testning kan leda till dödsfall.

Försiktighetsåtgärder

Vissa människor är allergiska mot azol (er). Vissa azolläkemedel har negativa biverkningar . Vissa azolläkemedel kan störa östrogenproduktionen under graviditeten , vilket påverkar graviditetsresultatet.

Karbimazol ska användas med vett under graviditeten när det passerar moderkakan. Det har (sällan) associerats med medfödda defekter, inklusive aplasia cutis hos det nyfödda, men är inte kontraindicerat. Emellertid kan det mer förutsägbart orsaka fosterhypotyreos så att den (i minimala doser) kan användas för att kontrollera moderns hypertyreos . Det finns rapporterade fall av struma och choanal atresi hos foster. </ref> Dessutom är amning möjlig men endast om lägsta effektiva dos används och nyfödd utveckling följs noga.

Av ovanstående skäl är det att föredra att använda PTU under graviditet, särskilt under första trimestern, med möjlighet att byta till karbimazol under andra och tredje trimestern.

Märkesnamn

  • Neo-merkazol
  • Vidalta
  • Thyrocab
  • Neomerdin

Se även

Referenser

Vidare läsning