Vecuroniumbromid - Vecuronium bromide
Kliniska data | |
---|---|
Handelsnamn | Norcuron, andra |
AHFS / Drugs.com | Monografi |
Vägar administrering |
Intravenös |
ATC -kod | |
Rättslig status | |
Rättslig status | |
Farmakokinetiska data | |
Biotillgänglighet | 100% (IV) |
Ämnesomsättning | lever 30% |
Åtgärdens början | <1 min |
Eliminering halveringstid | 51–80 minuter (längre med njursvikt ) |
Åtgärdens längd | 15 - 30 min |
Exkretion | Fekal (40–75%) och njure (30% som oförändrat läkemedel och metaboliter ) |
Identifierare | |
| |
CAS-nummer | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
CHEMBL | |
CompTox Dashboard ( EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100.051.549 |
Kemiska och fysiska data | |
Formel | C 34 H 57 Br N 2 O 4 |
Molmassa | 637,744 g · mol −1 |
3D -modell ( JSmol ) | |
| |
| |
(vad är detta?) (verifiera) |
Vecuronium bromide , som bland annat säljs under varumärket Norcuron , är ett läkemedel som används som en del av narkos för att ge skelettmuskelavslappning under operation eller mekanisk ventilation . Det används också för att hjälpa till med endotrakeal intubation ; emellertid är suxametonium (succinylkolin) i allmänhet att föredra om detta behöver göras snabbt. Det ges genom injektion i en ven . Effekterna är störst efter cirka 4 minuter och varar i upp till en timme.
Biverkningar kan inkludera lågt blodtryck och långvarig förlamning . Allergiska reaktioner är sällsynta. Det är oklart om användning under graviditeten är säker för barnet. Vecuronium finns i den aminosteroida neuromuskulära blockeraren av läkemedel och är av den icke-depolariserande typen. Det fungerar genom att blockera acetylkolins verkan på skelettmusklerna .
Vecuronium godkändes för medicinskt bruk i USA 1984. Det finns på Världshälsoorganisationens lista över viktiga läkemedel , det säkraste och mest effektiva läkemedlet som behövs i ett hälsosystem . Vecuronium är tillgängligt som en generisk medicinering . Effekterna kan vändas med en kombination av neostigmin och atropin .
Handlingsmekanism
Vecuronium fungerar genom att tävla om kolinoceptorerna vid motorändplattan och utövar därmed sina muskelavslappnande egenskaper, som används i tillägg till allmänbedövning. Under balanserad anestesi är tiden till återhämtning till 25% av kontrollen (klinisk varaktighet) cirka 25 till 40 minuter efter injektion och återhämtningen är vanligtvis 95% fullständig cirka 45 till 65 minuter efter injektion av en intuberande dos. Den neuromuskulära blockerande verkan av vecuronium förstärks något i närvaro av kraftiga inhalationsanestetika. Om vecuronium först administreras mer än 5 minuter efter inhalationen av enfluran , isofluran eller halotan , eller när ett steady state har uppnåtts, kan intuberingsdosen av vecuronium minskas med cirka 15%.
Vecuronium har en aktiv metabolit, 3-desacetyl-vecuronium, som har 80% av effekten av vecuronium. Ackumulering av denna metabolit, som rensas av njurarna, kan förlänga läkemedlets verkningstid, särskilt när en infusion används hos en person med njursvikt .
Omvändning av vecuronium kan åstadkommas genom administrering av sugammadex som är en y- cyklodextrin som inkapslar vecuronium som hindrar det från att binda till receptorer. Omvändning kan också åstadkommas med neostigmin eller andra kolinesterashämmare , men deras effekt är lägre än för sugammadex.
Historia
Ända sedan 1862 beskrev äventyraren Don Ramon Paez ett venezuelanskt gift, guachamaca , som urbefolkningen använde för att snöra sardiner som bete för hägrar och kranar. Om huvudet och halsen på en så dödad fågel skars av, kunde resten av köttet ätas säkert. Paez beskrev också försöket av en Llanero -kvinna att mörda en rival mot sin älskares kärlek med guachamaca och avsiktligt dödade 10 andra människor när hennes man delade sin mat med sina gäster. Det är troligt att växten var Malouetia nitida eller Malouetia schomburgki.
Släktet Malouetia (Family Apocynaceae) finns i både Sydamerika och Afrika . Botanisten Robert E. Woodson Jr klassificerade den amerikanska arten Malouetia fullständigt 1935. Vid den tiden erkändes endast en afrikansk art av Malouetia, men året efter beskrev Woodson en andra: Malouetia bequaertiana , från Belgiska Kongo.
Det var 1960 som forskare rapporterade isoleringen av malouetin från rötterna och barken av Malouetia bequaertiana Woodson med hjälp av en jonbytarteknik. En ren form av ämnet syntetiserades först 1964 och fick namnet pancuroniumbromid . Namnet härstammar från p (iperidino) en (drostane) cur (uppstår) -onium.
Ett papper som publicerades 1973 diskuterade struktur-aktivitetsförhållandena för en serie aminosteroida muskelavslappnande medel, inklusive den monokvaternära analogen av pancuronium, senare kallad vecuronium.
Samhälle och kultur
Det är kommersiellt tillgängligt som ampuller innehållande 4 eller 10 mg av läkemedlet i pulverform som måste lösas i destillerat vatten innan det ges.
Icke-medicinsk användning
Vecuroniumbromid har använts som en del av en drogcocktail som fängelser i USA använder som ett sätt att döda en dömd fånge. Vecuronium används för att förlama fången och stoppa hans eller hennes andning, tillsammans med lugnande medel och kaliumklorid för att stoppa fångens hjärta. Injektioner av vecuroniumbromid utan ordentlig sedering gör att personen kan vara helt vaken men inte kunna röra sig som svar på smärta.
År 2001 rapporterades den japanska sjuksköterskan Daisuke Mori att ha mördat 10 patienter med hjälp av vecuroniumbromid. Han dömdes för mord och dömdes till livstids fängelse .
Referenser
externa länkar
- "Vecuroniumbromid" . Läkemedelsinformationsportal . US National Library of Medicine.