Ponesimod - Ponesimod

Ponesimod
Ponesimod.svg
Ponesimod ball-and-stick model.png
Kliniska data
Handelsnamn Ponvory
Andra namn ACT-128800
AHFS / Drugs.com Micromedex Detaljerad konsumentinformation
Licensdata
Vägar
administrering		 Via mun
ATC -kod
Rättslig status
Rättslig status
Farmakokinetiska data
Ämnesomsättning 2 huvudmetaboliter
Eliminering halveringstid 31–34 timmar
Exkretion Avföring (57–80%, 26%oförändrad), urin (10–18%)
Identifierare
  • (2 Z , 5 Z ) -5- {3-Klor-4-[(2 R ) -2,3-dihydroxipropoxi] bensyliden} -3- (2-metylfenyl) -2- (propylimino) -1,3- tiazolidin-4-on
CAS-nummer
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
CHEMBL
CompTox Dashboard ( EPA )
Kemiska och fysiska data
Formel C 23 H 25 Cl N 2 O 4 S
Molmassa 460,97  g · mol −1
3D -modell ( JSmol )
  • CCC/N = C \ 1/N (C (= O)/C (= C/C2 = CC (= C (C = C2) OC [C @@ H] (CO) O) Cl)/S1) C3 = CC = CC = C3C
  • InChI = 1S/C23H25ClN2O4S/c1-3-10-25-23-26 (19-7-5-4-6-15 (19) 2) 22 (29) 21 (31-23) 12-16-8- 9-20 (18 (24) 11-16) 30-14-17 (28) 13-27/h4-9,11-12,17,27-28H, 3,10,13-14H2,1-2H3/ b21-12-, 25-23-/t17-/m1/s1
  • Nyckel: LPAUOXUZGSBGDU-STDDISTJSA-N

Ponesimod , som säljs under varumärket Ponvory , är ett läkemedel för behandling av multipel skleros (MS).

De vanligaste biverkningarna inkluderar infektion i övre luftvägarna, förhöjning av levertransaminas och högt blodtryck.

Ponesimod godkändes för medicinskt bruk i USA i mars 2021 och i Europeiska unionen i juni 2021.

Kliniska tester

I en 2009-2011 fas II-studie inkluderande 464 MS-patienter, resulte ponesimod behandling i färre nya aktiva hjärn lesioner än placebo , mätt under loppet av 24 veckor.

I en klinisk prövning i fas II–2012, inklusive 326 patienter med psoriasis, hade 46 eller 48% av patienterna (beroende på dosering) en minskning med minst 75% Psoriasisområde och allvarlighetsindex (PASI) jämfört med placebo på 16 veckor. Godkännandet söks redan 2020.

I en randomiserad, dubbelblind klinisk prövning i fas 2015–2019 av 1133 vuxna patienter med återfallande MS visade de som behandlades med ponesimod-behandling en 30% minskning av årlig återfallshastighet och ett signifikant minskat antal nya inflammatoriska lesioner på hjärnans MR med 56% jämfört med dem som tar teriflunomid .

Biverkningar

Vanliga biverkningar i studier var tillfällig bradykardi (långsam hjärtslag), vanligtvis i början av behandlingen, andnöd (andningssvårigheter) och ökade leverenzymer (utan symtom). Ingen signifikant ökning av infektioner observerades under ponesimodbehandling. QT -förlängning är detekterbar men ansågs vara för låg för att vara av klinisk betydelse i en studie.

Handlingsmekanism

Precis som fingolimod , som redan är godkänt för behandling av MS, blockerar ponesimod sfingosin-1-fosfatreceptorn . Denna mekanism hindrar lymfocyter (en typ av vita blodkroppar) från att lämna lymfkörtlar . Ponesimod är selektiv för subtyp 1 av denna receptor, S1P 1 .

Samhälle och kultur

Rättslig status

Den 25 mars 2021 antog kommittén för humanläkemedel (CHMP) från European Medicines Agency (EMA) ett positivt yttrande och rekommenderade att ett godkännande för försäljning av läkemedlet Ponvory, avsett för behandling av aktiva återfallande formulär, utfärdades. av multipel skleros. Sökande för detta läkemedel är Janssen-Cilag International NV

Referenser

externa länkar

  • "Ponesimod" . Läkemedelsinformationsportal . US National Library of Medicine.