Pancuroniumbromid - Pancuronium bromide
 | |
 | |
| Kliniska data | |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | Monografi |
| graviditet kategori |
|
| Vägar administrering |
Intravenös |
| ATC -kod | |
| Rättslig status | |
| Rättslig status | |
| Farmakokinetiska data | |
| Biotillgänglighet | NA |
| Proteinbindning | 77 till 91% |
| Ämnesomsättning | Lever |
| Eliminering halveringstid | 1,5 till 2,7 timmar |
| Exkretion | Njurar och gallvägar |
| Identifierare | |
| |
| CAS-nummer | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| CHEMBL | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.035.923 
|
| Kemiska och fysiska data | |
| Formel | C 35 H 60 N 2 O 4 |
| Molmassa | 572.875 g · mol −1 |
| |
  (vad är detta?) (verifiera)
| |
Pancuronium (varumärke som Pavulon ) är en aminosteroid muskelavslappnande med olika medicinska användningsområden. Det används vid dödshjälp och används i vissa stater som det andra av tre läkemedel som administreras under dödliga injektioner i USA.
Handlingsmekanism
Pancuronium är en typisk icke -depolariserande curare -mimetisk muskelavslappnande . Det hämmar konkurrenskraftigt den nikotiniska acetylkolinreceptorn vid den neuromuskulära korsningen genom att blockera bindningen av acetylkolin . Den har lätt vagolytisk aktivitet, vilket orsakar en ökning av hjärtfrekvensen, men ingen ganglioplegisk (dvs blockerande ganglions ) aktivitet. Det är ett mycket kraftfullt muskelavslappnande läkemedel, med en ED95 (dvs den dos som orsakar 95% depression av muskelryckningssvar) på endast 60 µg/kg kroppsvikt. Verkan börjar relativt långsamt jämfört med andra liknande läkemedel, delvis på grund av dess låga dos: en intuberande dos tar 3–6 minuter för full effekt. Kliniska effekter (muskelaktivitet lägre än 25% av fysiologiska) varar i cirka 100 minuter. Den tid som krävs för fullständig (över 90% muskelaktivitet) återhämtning efter enstaka administrering är cirka 120–180 minuter hos friska vuxna.
Effekterna av pankuronium kan åtminstone delvis reverseras av antikolinesterasika , såsom neostigmin , pyridostigmin och edrofonium .
Utveckling
Pancuronium är utformat för att efterlikna verkan av två molekyler acetylkolin med de kvaternära kväveatomerna som är åtskilda av steroidringarna på ett avstånd av tio atomer (interoniumavstånd). Decamethonium och suxamethonium har också samma interoniumavstånd.
Användningar inom medicin
Pancuronium används med generell anestesi vid kirurgi för muskelavslappning och som ett hjälpmedel för intubation eller ventilation. Det har inte lugnande eller smärtstillande effekter.
Biverkningar inkluderar måttligt höjd hjärtfrekvens och därmed artärtryck och hjärtflöde, överdriven salivation , apné och andningsdepression , utslag , rodnad och svettning . Muskelavslappningen kan vara farlig för svårt sjuka och den kan ackumuleras vilket leder till utökad svaghet. Pancuronium är inte att föredra vid långvarig användning hos ICU-ventilerade patienter.
I Belgien och Nederländerna rekommenderas pancuronium i protokollet för dödshjälp . Efter administrering av natriumtiopental för att framkalla koma, levereras pancuronium för att sluta andas.
Användningsområden i avrättning och självmord
Procedur
Pancuronium används också som en komponent i en dödlig injektion vid administrering av dödsstraff i vissa delar av USA .
Kontrovers
Liksom alla icke-depolariserande muskelavslappnande medel har pancuronium ingen effekt på medvetenhetsnivån. Därför, om det bedövningsmedel som används är otillräckligt, kan individen vara vaken men oförmögen att gråta eller röra sig på grund av effekten av pankuronium. Det har förekommit flera civila stämningar som påstått liknande misslyckanden med adekvat anestesi under allmänna kirurgiska ingrepp. Dessa har till stor del berott på felaktiga eller otillräckliga doser av bedövningsmedel tillsammans med normala doser av muskelavslappnande medel, såsom pancuronium.
2007 fick Michael Munro, en skotsk neonatolog vid Aberdeen Maternity Hospital , befrielse från felbehandling av GMC Fitness to Practice -panelen efter att ha gett 23 döda standarddosen pancuronium till två döende nyfödda . Termiskt sjuka, båda döende bebisarna led av agonalt flämtande och våldsamma spasmer i kroppen, vilket var mycket jobbigt för föräldrarna att bevittna. Munro administrerade sedan pancuronium till bebisarna efter att ha informerat föräldrarna om att detta skulle lindra deras lidande och också kunna påskynda döden. Det finns rekord att ingen av barnens föräldrar var missnöjda med Dr Munros behandling av sina barn.
Amnesty International har invänt mot att den används vid dödliga injektioner på grund av att den "kan dölja den fördömda fångens lidande under avrättningen", och därigenom få observatörer att dra slutsatsen att dödlig injektion är smärtfri eller mindre grym än andra former av avrättning.
Exportbegränsningar
Storbritannien förbjuder export av pankuroniumbromid till USA på grund av dess användning vid dödliga injektioner, men inte till Nederländerna eller Belgien.
Användningar i kriminalitet
Pancuronium användes i Efren Saldivars dödsresa. Det användes också av Skin Hunters för att döda patienter i den polska staden Łódź . Pavulon användes också av Richard Angelo 1987 för att döda minst 10 patienter under hans vård på Good Samaritan Hospital i New York.