Pyridostigmin - Pyridostigmine
 | |
 | |
| Kliniska data | |
|---|---|
| Handelsnamn | Mestinon, andra |
| AHFS / Drugs.com | Monografi |
| MedlinePlus | a682229 |
| graviditet kategori |
|
| Vägar administrering |
Genom munnen , intravenöst |
| ATC -kod | |
| Rättslig status | |
| Rättslig status | |
| Farmakokinetiska data | |
| Biotillgänglighet | 7,6 +/- 2,4% |
| Eliminering halveringstid | 1,78 +/- 0,24 timmar |
| Exkretion | njure |
| Identifierare | |
| |
| CAS-nummer | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEMBL | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| Kemiska och fysiska data | |
| Formel | C 9 H 13 N 2 O 2 |
| Molmassa | 181.215 g · mol −1 |
| 3D -modell ( JSmol ) | |
| |
| |
| (kontrollera) | |
Pyridostigmin är ett läkemedel som används för att behandla myasthenia gravis . Det används också tillsammans med atropin för att avsluta effekterna av neuromuskulärt blockerande läkemedel av den icke-depolariserande typen. Det ges vanligtvis genom munnen men kan också användas genom injektion. Effekterna börjar vanligtvis inom 45 minuter och varar upp till 6 timmar.
Vanliga biverkningar inkluderar illamående, diarré, frekvent urinering och buksmärtor. Mer allvarliga biverkningar inkluderar lågt blodtryck , svaghet och allergiska reaktioner . Det är oklart om användning under graviditeten är säker för fostret. Pyridostigmin är en acetylkolinesterashämmare i den kolinerga läkemedelsfamiljen. Det fungerar genom att blockera verkan av acetylkolinesteras och ökar därför halterna av acetylkolin .
Pyridostigmin patenterades 1945 och kom till medicinsk användning 1955. Det finns på Världshälsoorganisationens lista över viktiga läkemedel . Pyridostigmin finns som generisk medicinering .
Medicinsk användning
Pyridostigmin används för att behandla muskelsvaghet hos personer med myasthenia gravis eller former av medfödd myastheniskt syndrom och för att bekämpa effekterna av curariform läkemedelstoxicitet. Pyridostigminbromid har FDA -godkänts för militär användning under stridssituationer som ett medel som ska ges före exponering för nervmedlet Soman för att öka överlevnaden. Pyridostigminbromid användes särskilt under det första Gulfkriget och har varit implicerat som en kausal faktor i Gulf War -syndromet .
Pyridostigmin används ibland för att behandla ortostatisk hypotoni . Det kan också vara till nytta vid kronisk axonal polyneuropati.
Det föreskrivs också "off-label" för postural takykardi syndrom samt komplikationer till följd av Ehlers – Danlos syndrom .
Kontraindikationer
Pyridostigminbromid är kontraindicerat vid mekanisk tarm- eller urinobstruktion och bör användas med försiktighet hos patienter med bronkial astma.
Bieffekter
Vanliga biverkningar inkluderar:
- Svettas
- Diarre
- Illamående
- Kräkningar
- Magkrämpor
- Ökad salivation
- Riva
- Ökade bronkiala sekret
- Förträngda elever
- Ansiktsspolning på grund av vasodilatation
- Erektil dysfunktion
Ytterligare biverkningar inkluderar:
- Muskelryckningar
- Muskelkramper och svaghet
Handlingsmekanism
Pyridostigmin hämmar acetylkolinesteras i den synaptiska klyftan , vilket bromsar hydrolysen av acetylkolin . Det är en kvaternär karbamathämmare av kolinesteras som inte passerar blod -hjärnbarriären som karbamylerar cirka 30% av perifert kolinesterasenzym. Det karbamylerade enzymet regenererar så småningom genom naturlig hydrolys och överskott av ACh -nivåer återgår till det normala.
ACh diffunderar över den synaptiska klyftan och binder till receptorer på det postsynaptiska membranet, vilket orsakar en tillströmning av Na + , vilket resulterar i depolarisering. Om den är tillräckligt stor resulterar denna depolarisering i en åtgärdspotential. För att förhindra konstant stimulering när ACh släpps, finns ett enzym som kallas acetylkolinesteras närvarande i ändplattans membran nära receptorerna på postsynaptiska membranet, och hydrolyserar snabbt ACh.
Namn
Pyridostigminbromid är tillgängligt under handelsnamnen Mestinon ( Valeant Pharmaceuticals ), Regonol och Gravitor (SUN Pharma).
Referenser
externa länkar
- "Pyridostigmin" . Läkemedelsinformationsportal . US National Library of Medicine.