P2Y 12 - P2Y12
P2Y 12 är en chemoreceptor för adenosindifosfat (ADP) som tillhör den G i klassen av en grupp av G-proteinkopplade (GPCR) purinerga receptorer . Detta P2Y-receptor familj har flera receptorsubtyper med olika farmakologisk selektivitet, som överlappar i vissa fall, för olika adenosin och uridin nukleotider . P2Y 12- receptorn är involverad i trombocytaggregation och är således ett biologiskt mål för behandling av tromboembolism och andra koagulationsstörningar. Två transkriptionsvarianter som kodar för samma isoform har identifierats för denna gen.
Inom området för purinerga signalering , den P2Y 12 proteinet är på periferin finns huvudsakligen men inte uteslutande på ytan av blodplättar , och är en viktig regulator i blod koagulering . I det centrala nervsystemet har denna receptor visat sig uttryckas uteslutande på mikroglia , där det är nödvändigt för fysiologiska och patologiska mikrogliala åtgärder, såsom övervakning av neuronala funktioner och mikroglial neuroskydd.
P2Y 12- hämmare
Läkemedlen clopidogrel (Plavix), prasugrel (Efient, Effient), ticagrelor (Brilinta) och cangrelor (Kengreal) binder till denna receptor och marknadsförs som blodplättmedel .
För akut koronarsyndrom
Kombinationen av en P2Y 12- hämmare och aspirin , kallad dubbel trombocytbehandling, förblir förstahandsbehandling för akut koronarsyndrom . En randomiserad studie från 2019 föreslog att prasugrel är överlägsen ticagrelor.
Blodplättbehandling av STEMI
Hos patienter som genomgår primär PCI för ett ST-segment höghjärtinfarkt (STEMI) rekommenderar amerikanska, europeiska och kanadensiska riktlinjer att en P2Y 12- hämmare ska administreras så snart som möjligt, även om det är oklart om administrering av dessa läkemedel före patienten. anländer till sjukhuset ger ytterligare fördelar jämfört med sjukhusadministration.
Å andra sidan ändrar inte P2Y 12- hämmare risken för dödsfall när de ges som förbehandling före rutinmässig perkutan koronar intervention (PCI) hos personer som har haft en hjärtinfarkt som inte är ST-höjd ( NSTEMI ). En P2Y 12- hämmare utöver aspirin bör dock ges i upp till 12 månader till de flesta patienter med akut kranskärlsyndrom utan ST-höjning. De ökar dock risken för blödning och minskar risken för ytterligare hjärt-kärlproblem. Således är deras rutinanvändning i detta sammanhang av tveksamt värde.
En nätverksmetaanalys av 37 studier med 88402 STEMI-patienter och 5077 stora biverkningar (MACE) -patienter fann att användning av prasugrel var förknippad med lägre dödlighet och MACE än andra läkemedel i denna klass (klopidogrel och ticagrelor).
Referenser
externa länkar
- "P2Y-receptorer: P2Y 12 " . IUPHAR-databas över receptorer och jonkanaler . International Union of Basic and Clinical Pharmacology.
- purinoceptor + P2Y12 på US National Library of Medicine Medical Subject Headings (MeSH)
- Översikt över all strukturell information som finns i PDB för UniProt : Q9H244 (Human P2Y purinoceptor 12) vid PDBe-KB .
Denna artikel innehåller text från United States National Library of Medicine , som är offentligt .