Melanokortinreceptor - Melanocortin receptor
Melanokortinreceptorer är medlemmar av rodopsinfamiljen av 7-transmembran G-proteinkopplade receptorer .
Det finns fem kända medlemmar av melanokortinreceptorsystemet, var och en med olika specificiteter för melanokortiner :
- MC1R . MC1R är associerad med pigmenteringsgenetik.
- MC2R . MC2R är också känd som ACTH-receptorn eller kortikotropinreceptorn eftersom den är specifik för enbart ACTH.
- MC3R . MC3R
- MC4R . Defekter i MC4R är en orsak till autosomal dominerande fetma och står för 6% av alla fall av tidig fetma.
- MC5R . MC5R
Dessa receptorer inhiberas av endogena inversa agonister agouti signalering peptid och agouti-relaterad peptid , och aktiveras av syntetiska (dvs. afamelanotid ) och endogena agonist melanocyt-stimulerande hormoner .
Selektiva ligander
Flera selektiva ligander för melanokortinreceptorerna är kända, och vissa syntetiska föreningar har undersökts som potentiell garvning, anti-fetma och afrodisiakum, med solningseffekter främst från stimulering av MC 1 , medan anorektiska och afrodisiaka effekter verkar involvera både MC 3 och MC 4 . MC 1 , MC 3 och MC 4 uttrycks i stor utsträckning i hjärnan och anses också vara ansvariga för effekter på humör och kognition.
Agonister
- Icke-selektiv
- MC 1 -selektiv
- MC 4 -selektiv
- Okänd (men för vissa MC 2- åtgärder)
Antagonister och inversa agonister
- Icke-selektiv
- MC 4 -selektiv
- HS-014
- HS-024
- MCL-0042
- MCL-0129
- MPB-10
- SHU-9119 (agonist vid MC 1 och MC 5 , antagonist vid MC 3 och MC 4 )
Okänd
Referenser
externa länkar
- "Melanokortinreceptorer" . IUPHAR-databas över receptorer och jonkanaler . International Union of Basic and Clinical Pharmacology.
- Melanocortin + -receptorer vid US National Library of Medicine Medical Subject Headings (MeSH)
- Beräknad rumslig position för melanokortin-4-receptorn i lipid-dubbelskiktet, inaktivt tillstånd med antagonist och aktivt tillstånd med agonist