Antileukotrien - Antileukotriene
| Antileukotriener | |
|---|---|
| Drogklass | |
| Klassidentifierare | |
| Synonymer | Leukotrienmodifierare; Leukotrienreceptorantagonist |
| Handlingsmekanism | • Hämning av enzym • Receptorantagonism |
| Biologiskt mål |
• Enzymer: 5-LOX ; FLAP • Receptorer: CysLTR |
| I Wikidata | |
En antileukotriene , även känd som leukotrien modifierare och leukotrienreceptorantagonist , är ett läkemedel som fungerar som leukotrien -relaterade enzyminhibitor ( arachidonat 5-lipoxygenas ) eller leukotrien -receptorantagonist ( cysteinylleukotrien receptorer ) och följaktligen motverkar funktionen av dessa inflammatoriska mediatorer; leukotriener produceras av immunsystemet och tjänar till att främja bronkokonstriktion , inflammation , mikrovaskulär permeabilitet , och slemsekretion i astma och KOL . Leukotrienreceptorantagonister kallas ibland i allmänhet som leukaster .
Leukotrienreceptorantagonister, såsom montelukast , zafirlukast och pranlukast , och 5-lipoxygenashämmare, som zileuton och Hypericum perforatum , kan användas för att behandla dessa sjukdomar. De är mindre effektiva än kortikosteroider för behandling av astma, men mer effektiva för behandling av vissa mastcellsjukdomar .
Tillvägagångssätt
Det finns två huvudmetoder för att blockera leukotriener.
Hämning av 5-lipoxygenas-vägen
Läkemedel som hämmar enzymet 5-lipoxygenas kommer att hämma den syntetiska vägen för leukotrienmetabolismen; läkemedel såsom MK-886 som blockerar 5-lipoxygenasaktiverande protein (FLAP) hämmar funktionen av 5-lipoxygenas och kan hjälpa till att behandla ateroskleros .
Exempel på 5-LOX-hämmare innefattar läkemedel, såsom natrium meklofenamat och zileuton .
Vissa kemikalier som finns i spårmängder i mat och vissa kosttillskott har också visat sig hämma 5-LOX, såsom baicalein , koffeinsyra , curcumin , hyperforin och johannesört .
Antagonism av cysteinyl-leukotrien typ 1-receptorer
Medel som montelukast och zafirlukast blockerar effekterna av cysteinylleukotriener vid CysLT1- receptorn på målceller såsom glatt bronkial muskulatur via receptorantagonism .
Dessa modifierare har visat sig förbättra astmasymptom, minska astmaexacerbationer och begränsa markörer för inflammation, såsom eosinofilantal i perifert blod och bronkoalveolär sköljvätska . Detta visar att de har antiinflammatoriska egenskaper.
Se även
Referenser
externa länkar
- Leukotrien + -antagonister vid US National Library of Medicine Medical Subject Headings (MeSH)