Carfentanil - Carfentanil
 | |
| Kliniska data | |
|---|---|
| Handelsnamn | Wildnil |
| Andra namn | Metoxikarbonyl-fentanyl |
| AHFS / Drugs.com | Internationella läkemedelsnamn |
| ATC -kod | |
| Rättslig status | |
| Rättslig status | |
| Farmakokinetiska data | |
| Eliminering halveringstid | 7,7 timmar |
| Identifierare | |
| |
| CAS-nummer | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEBI | |
| CHEMBL | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| Kemiska och fysiska data | |
| Formel | C 24 H 30 N 2 O 3 |
| Molmassa | 394,515 g · mol −1 |
| 3D -modell ( JSmol ) | |
| |
| |
| (kontrollera) | |
Carfentanil eller karfentanyl är en strukturell analog av det syntetiska opioida smärtstillande fentanylet . Carfentanil syntetiserades första gången 1974 av ett team av kemister på Janssen Pharmaceutica som inkluderade Paul Janssen . Effekterna av karfentanil, inklusive överdosering, kan vändas med naloxon . Carfentanil är lagligt kontrollerat i de flesta jurisdiktioner, men har veterinärmedicinsk användning för att bedöva stora djur, till exempel elefanter och björnar .
Typisk användning
Utvalda för sitt höga terapeutiska index , såldes carfentanil först 1986 under varumärket "Wildnil" för användning i kombination med en α2-receptoragonist som ett lugnande medel för stora däggdjur som älg och elefanter. Kommersiell produktion av Wildnil upphörde 2003; läkemedlet finns nu endast i sammansatt form.
Modern historia
Ökad olaglig användning
Över tre hundra fall av överdosering relaterade till fentanyl- och fentanylanaloger rapporterades mellan augusti och november 2016 i flera av USA, inklusive Ohio , West Virginia , Indiana , Kentucky och Florida . År 2017 dog en man i Milwaukee , Wisconsin , av en överdos av carfentanil, troligtvis omedvetet med ett annat olagligt läkemedel som heroin eller kokain . Carfentanil tas oftast med heroin eller av användare som tror att de tar heroin. Carfentanil läggs till eller säljs som heroin eftersom det är billigare, lättare att få tag på och lättare att tillverka än heroin. Hälso- och sjukvårdspersonal är oroliga över den potentiella eskalationen av folkhälsokonsekvenserna av dess fritidsanvändning.
Import från Kina
Myndigheter i Lettland och Litauen rapporterade att beslagtagna carfentanil som ett olagligt läkemedel i början av 2000 -talet.
Omkring 2016 rapporterade USA och Kanada en dramatisk ökning av transporten av carfentanil och andra starka opioidläkemedel till kunder i Nordamerika från kinesiska kemikalieföretag. I juni 2016 beslagtog Royal Canadian Mounted Police ett kilo carfentanil som skickades från Kina i en låda märkt "skrivartillbehör". Enligt Canada Border Services Agency innehöll försändelsen 50 miljoner dödliga doser av läkemedlet, mer än tillräckligt för att utplåna hela befolkningen i landet, i behållare märkta som tonerkassetter för HP LaserJet -skrivare .
Carfentanil var inte ett kontrollerat ämne i Kina förrän den 1 mars 2017, och fram till dess tillverkades det lagligt och såldes öppet över Internet, aktivt marknadsfört av flera kinesiska kemiföretag.
Moskva teater gisslan kris
År 2012 hittade ett team av forskare vid de brittiska kemiska och biologiska försvarslaboratorierna i Porton Down carfentanil och remifentanil i kläder från två brittiska överlevande från Moskvas teater som gisslan kris 2002 och i urinen från en tredje överlevande. Teamet drog slutsatsen att den ryska militären använt en aerosoldimma av karfentanil och remifentanil för att dämpa tjetjenska gisslan. Forskare hade tidigare antagit från de tillgängliga bevisen att räddningstjänsten i Moskva inte hade informerats om användningen av agenten, trots att de instruerades att ta opioidantagonister till platsen. Ovetande om att hundratals patienter hade utsatts för höga doser av starka opioider, misslyckades räddningspersonal med att ta med tillräckliga mängder naloxon och naltrexon för att motverka effekterna av karfentanil och remifentanil. Som ett resultat bekräftas att hundra tjugofem personer som utsatts för aerosolen har dött av andningssvikt under händelsen.
Potential som ett kemiskt vapen
Carfentanils toxicitet hos människor och dess tillgängliga kommersiella tillgänglighet har väckt oro över dess potentiella användning som massförstörelsevapen av skurkstater och terrorgrupper . Karfentanils toxicitet har jämförts med nervgasens .
Farmakologi
En lipofil kemikalie som lätt kan passera blod-hjärnbarriären , karfentanil har en mycket snabb inverkan och verkar längre än fentanyl. För smärtlindring är en enhet med karfentanil hundra gånger så potent som fentanyl, fem tusen gånger så kraftfull som heroin och tiotusen gånger så kraftfull som morfin , trots att den endast har 14 till 135 gånger affiniteten för mu -receptorn. Trots sin högre styrka är karfentanil mindre dödligt än fentanyl hos råttor.
Rättslig status
Kina
Carfentanil har kontrollerats i Kina sedan den 1 mars 2017. Handelskriget mellan Kina och USA har inkluderat kontroverser om effektiviteten av denna kontroll.
Förenta staterna
Carfentanil klassificeras som schema II enligt lagen om kontrollerade ämnen i USA med en DEA ACSCN på 9743 och en årlig sammanlagd tillverkningskvot för 2016 på 19 gram (mindre än 0,7 oz.).
Storbritannien
Carfentanil har specifikt kontrollerats som ett klass A -läkemedel sedan 1986.
Se även
- 4-fenylfentanyl
- Lofentanil (3-metylkarfentanyl)
- N-metylkarfentanil
- Sufentanil
- Tiafentanil
- Opioidjämförelse
- R-30490 (4-metoximetylfentanyl)