Akarbos - Acarbose

Akarbos
Haworth-projektion av akarbos
Ball-and-stick-modell av akarbosmolekylen
Kliniska data
Handelsnamn Glucobay, Precose, Prandase
Andra namn (2 R , 3 R , 4 R , 5 S , 6 R ) -5 - {[(2 R , 3 R , 4 R , 5 S , 6 R ) -5- {[(2 R , 3 R , 4 S , 5 S , 6 R ) -3,4-dihydroxi-6-metyl-5 - {[(1 S , 4 R , 5 S , 6 S ) -4,5,6-trihydroxi-3- (hydroximetyl) cyklohex-2-en-1-yl] amino} tetrahydro-2 H -pyran-2-yl] -oxi} -3,4-dihydroxi-6- (hydroximetyl) tetrahydro-2 H -pyran-2-yl] oxi} - 6- (hydroximetyl) tetrahydro-2 H -pyran-2,3,4-triol
AHFS / Drugs.com Monografi
MedlinePlus a696015
Licensdata
graviditet
kategori
Vägar
administrering 		Genom munnen ( tabletter )
ATC-kod
Rättslig status
Rättslig status
Farmakokinetiska data
Biotillgänglighet Extremt låg
Ämnesomsättning Magtarmkanalen
Elimination Halveringstiden 2 timmar
Exkretion Njurar (mindre än 2%)
Identifierare
  • O -4,6-dideoxi-4 - [[(1 S , 4 R , 5 S , 6 S ) -4,5,6-trihydroxi-3- (hydroximetyl) -2-cyklohexen-1-yl] amino] -a- D- glukopyranosyl- (1 → 4) - O- a- D- glukopyranosyl- (1 → 4) - D- glukopyranos
CAS-nummer
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
CHEMBL
CompTox Dashboard ( EPA )
ECHA InfoCard 100.054.555 Redigera detta på Wikidata
Kemiska och fysiska data
Formel C 25 H 43 N O 18
Molmassa 645,608  g · mol −1
3D-modell ( JSmol )
  • O ([C @ H] 1 [C @ H] (O) [C @ H] (O) [C @ H] (O) O [C @ H] 1CO) [C @ H] 4O [C @@ H] ([C @@ H] (O [C @ H] 3O [C @ H] (C) [C @ H] (N [C @ H] 2 ​​/ C = C (/ CO) [ C @ H] (O) [C @ H] (O) [C @ H] 2O) [C @ H] (O) [C @ H] 3O) [C @ H] (O) [C @ H ] 4O) CO
  • InChI = 1S / C25H43NO18 / c1-6-11 (26-8-2-7 (3-27) 12 (30) 15 (33) 13 (8) 31) 14 (32) 19 (37) 24 (40- 6) 43-22-10 (5-29) 42-25 (20 (38) 17 (22) 35) 44-21-9 (4-28) 41-23 (39) 18 (36) 16 (21) 34 / h2,6,8-39H, 3-5H2,1H3 / t6-, 8 +, 9-, 10-, 11-, 12-, 13 +, 14 +, 15 +, 16-, 17-, 18 -, 19-, 20-, 21-, 22-, 23-, 24-, 25- / m1 / s1  kolla upp Y
  • Nyckel: XUFXOAAUWZOOIT-SXARVLRPSA-N  kolla upp Y
   (kontrollera)

Akarbos ( INN ) är ett antidiabetiskt läkemedel som används för att behandla diabetes mellitus typ 2 och i vissa länder prediabetes . Det är en generik som säljs i Europa och Kina som Glucobay ( Bayer AG ), i Nordamerika som Precose ( Bayer Pharmaceuticals ) och i Kanada som Prandase ( Bayer AG ). Det är billigt och populärt i Kina, men inte i USA. En läkare förklarar att användningen i USA är begränsad eftersom den inte är tillräckligt potent för att motivera biverkningarna av diarré och flatulens. En nyligen genomförd stor studie drar dock slutsatsen att "akarbos är effektivt, säkert och tolereras väl i en stor kohort av asiatiska patienter med typ 2-diabetes." En möjlig förklaring till de olika åsikterna är en iakttagelse att akarbos är betydligt effektivare hos patienter som äter en relativt hög kolhydratdiet.

Det är en stärkelseblockerare och hämmar alfa-glukosidas , ett tarmenzym som frigör glukos från större kolhydrater . Den består av en acarviosindel med en maltos vid den reducerande änden.

Handlingsmekanism

Akarbos hämmar enzymer ( glykosidhydrolaser ) som behövs för att smälta kolhydrater , specifikt alfa-glukosidasenzymer i tunntarmens borstgräns och alfa-amylas i bukspottkörteln .

Pankreas alfa-amylas hydrolyserar komplexa stärkelser till oligosackarider i tunntarmen, medan de membranbundna tarm-alfa-glukosidaserna hydrolyserar oligosackarider , trisackarider och disackarider till glukos och andra monosackarider i tunntarmen. Hämning av dessa enzymsystem minskar nedbrytningshastigheten för komplexa kolhydrater. Mindre glukos absorberas eftersom kolhydraterna inte bryts ner i glukosmolekyler. Hos diabetespatienter är den kortvariga effekten av dessa läkemedelsbehandlingar att sänka nuvarande blodsockernivåer. den långsiktiga effekten är en minskning av HbA 1c- nivån. Denna minskning är i genomsnitt en absolut minskning på 0,7%, vilket är en minskning med cirka 10% i typiska HbA 1c- värden i diabetesstudier.

Kombinationsterapi

Kombinationen av akarbos med metformin resulterar i större minskningar av HbA1c , fastande blodglukos och post-prandial glukos än endera medlet.

Dosering

Eftersom akarbos förhindrar matsmältningen av komplexa kolhydrater, bör läkemedlet tas i början av huvudmåltiderna (tas med första måltid). Dessutom kommer mängden komplexa kolhydrater i måltiden att bestämma effektiviteten av akarbos vid minskande postprandial hyperglykemi . Vuxna kan ta doser på 25 mg 3 gånger dagligen och öka till 100 mg 3 gånger dagligen. Den maximala dosen per dag är dock 600 mg.

Bieffekter

Eftersom akarbos förhindrar nedbrytning av komplexa kolhydrater till glukos, förblir en del kolhydrater i tarmen och levereras till tjocktarmen. I tjocktarmen smälter bakterier de komplexa kolhydraterna, vilket orsakar gastrointestinala biverkningar som flatulens (78% av patienterna) och diarré (14% av patienterna). Eftersom dessa effekter är dosrelaterade rekommenderas det i allmänhet att börja med en låg dos och gradvis öka dosen till önskad mängd. En studie visade att gastrointestinala biverkningar minskade signifikant (från 50% till 15%) under 24 veckor, även vid konstant dosering.

Om en patient som använder akarbos lider av hypoglykemi måste patienten äta något som innehåller monosackarider , såsom glukostabletter eller gel (GlucoBurst, Insta-Glucose, Glutose, Level One) och en läkare bör kallas. Eftersom akarbos blockerar nedbrytningen av bordssocker och andra komplexa sockerarter kommer fruktjuice eller stärkelsehaltiga livsmedel inte effektivt att vända en hypoglykemisk episod hos en patient som tar akarbos.

Hepatit har rapporterats vid användning av akarbos. Det försvinner vanligtvis när läkemedlet stoppas. Därför bör leverenzymer kontrolleras före och under användning av detta läkemedel.

Livsförlängning

I studier som utförts av tre oberoende laboratorier av US National Institute on Aging 's interventionstestprogram visade sig akarbos förlänga livslängden för honmöss med 5% och för hanmöss med 22%.

Referenser

externa länkar