Pentazocine - Pentazocine
 | |||
| |||
| Kliniska data | |||
|---|---|---|---|
| AHFS / Drugs.com |
Monografi (hydroklorid) Monografi (laktat) |
||
| graviditet kategori |
|||
| Vägar administrering |
Oral, IV, IM | ||
| ATC -kod | |||
| Rättslig status | |||
| Rättslig status | |||
| Farmakokinetiska data | |||
| Biotillgänglighet | ~ 20% oralt | ||
| Ämnesomsättning | Lever | ||
| Åtgärdens början | 15 min | ||
| Eliminering halveringstid | 2 till 3 timmar | ||
| Exkretion | Njur | ||
| Identifierare | |||
| |||
| CAS-nummer | |||
| PubChem CID | |||
| IUPHAR/BPS | |||
| DrugBank | |||
| ChemSpider | |||
| UNII | |||
| KEGG | |||
| CHEMBL | |||
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |||
| ECHA InfoCard |
100.006.032 
|
||
| Kemiska och fysiska data | |||
| Formel | C 19 H 27 N O | ||
| Molmassa | 285.431 g · mol −1 | ||
| 3D -modell ( JSmol ) | |||
| |||
| |||
| (kontrollera) | |||
-pentazocine3DanJ.gif)
-pentazocine3DanJ.gif)
Pentazocine , som bland annat säljs under varumärket Talwin , är ett smärtstillande medel som används för att behandla måttlig till svår smärta. Det antas fungera genom att aktivera (agoniserande) κ-opioidreceptorer (KOR) och μ-opioidreceptorer (MOR). Som sådan kallas det en opioid eftersom den ger sina effekter på smärta genom att interagera med opioidreceptorerna. Det delar många av biverkningarna av andra opioider som förstoppning, illamående, klåda, dåsighet och andningsdepression, men till skillnad från de flesta andra opioider orsakar det ganska ofta hallucinationer , mardrömmar och vanföreställningar . Det är också, till skillnad från de flesta andra opioider, föremål för en takeffekt, vilket är när man vid en viss dos (som skiljer sig från person till person) inte mer smärtlindring eller biverkningar uppnås genom att öka dosen ytterligare.
Kemiskt klassas det som en bensomorfan och det finns i två enantiomerer , som är molekyler som är exakta (icke-överlagliga) spegelbilder av varandra.
Det patenterades 1960 och godkändes för medicinsk användning 1964. Vanligtvis kombineras det i sina orala formuleringar med naloxon för att förhindra att människor krossar tabletterna, löser dem i ett lösningsmedel (som vatten) och injicerar dem för hög (som oralt administrerat naloxon ger inga opioidnegativa effekter. Intravenös eller intramuskulär administrering gör det dock).
Använda sig av
Medicinsk
Pentazocin används främst för att behandla smärta, även om dess smärtstillande effekter är föremål för en takeffekt. Det har avbrutits av sin företags sponsor i Australien , även om det kan vara tillgängligt genom det särskilda åtkomstsystemet.
Rekreation
På 1970-talet upptäckte narkotikamissbrukare att kombinationen av pentazocin med tripelennamin (en första generationens etylendiamin- antihistamin som oftast distribueras under varumärkena Pelamine och Pyribenzamine) gav en euforisk känsla. Eftersom tripelennamin tabletter är typiskt blå till färgen och varumärkesnamn Pentazocin är känd som Talwin (därav "Ts"), förvärvat pentazocin / tripelennamin kombination den slang namnet Ts och blues . Efter hälso- och sjukvårdspersonal och narkotikabekämpande tjänstemän blev medveten om detta scenario mu-opioid - antagonist naloxon lades till orala preparat innehållande pentazocin att förhindra uppfattas "missbruk" via injektion, och den rapporterade förekomsten av sin rekreation har minskat förhastat eftersom.
Forskning
I en öppen, add-on, enkeldags, akut dos liten klinisk studie, visade sig pentazocin snabbt och väsentligt minska symtomen på mani hos personer med bipolär sjukdom som befann sig i manisk fas av tillståndet. Det postulerades att den observerade effekten berodde på κ-opioidreceptoraktiveringsmedierad förbättring av hyperdopaminergi i belöningsvägarna . Minimal sedering och inga biverkningar inklusive psykotomimetiska effekter eller försämring av psykos observerades vid den administrerade dosen.
Biverkningar
Biverkningar liknar de hos morfin , men pentazocin, på grund av dess verkan på kappa opioidreceptorn är mer benägna att åberopa psykotomimetiska effekter. Hög dos kan orsaka högt blodtryck eller hög puls . Det kan också öka hjärtarbetet efter hjärtinfarkt när det ges intravenöst och därför bör denna användning undvikas där det är möjligt. Andningsdepression är en vanlig bieffekt, men är föremål för en takeffekt, så att graden av andningsdepression vid en viss dos inte längre kommer att öka med dosökningar. På samma sätt har det sällan förknippats med agranulocytos , erythema multiforme och toxisk epidermal nekrolys .
Vävnadsskada vid injektionsställen
Allvarlig nekros och sepsis vid injektionsstället har inträffat (kräver ibland amputation av extremiteten) med multipel injektion av pentazocinlaktat. Dessutom har djurstudier visat att Pentazocine tolereras mindre bra subkutant än intramuskulärt.
Historia
Pentazocine utvecklades av Sterling Drug Company, Sterling-Winthrop Research Institute, i Rensselaer, New York . Den smärtstillande föreningen gjordes först på Sterling 1958. USA: s tester utfördes mellan 1961 och 1967. Den godkändes av Food and Drug Administration i juni 1967 efter att ha granskats positivt efter test på 12 000 patienter i USA . I mitten av 1967 såldes Pentazocine redan i Mexiko , England och Argentina , under olika handelsnamn.
Samhälle och kultur
Rättslig status
Pentazocine var ursprungligen oklassificerat enligt lagen om kontrollerade ämnen. En framställning lämnades in till Drug Enforcement Administration den 1 oktober 1971 för att flytta den till schema III. Framställningen lämnades in av Joseph L. Fink III, en farmaceut och juriststudent vid Georgetown University Law Center som en del av kursen Lawyering in the Public Interest. Den framställningen godkändes för granskning den 10 november 1971. DEA publicerade en slutregel som överförde den till schema IV den 10 januari 1979, med ikraftträdande den 9 februari 1979. Detta anses vara den första instansen av en framgångsrik framställning. att omklassificera ett ämne enligt den relativt nyligen antagna lagen om kontrollerade ämnen. Pentazocin är fortfarande klassificerat i schema IV enligt lagen om kontrollerade ämnen i USA , även med tillägg av Naloxone. Vissa stater klassificerar det i schema II, till exempel Illinois och South Carolina (endast injicerbar form), eller schema III som Kentucky.) Internationellt är pentazocin ett schema III -läkemedel enligt konventionen om psykotropa ämnen . Pentazocine har en DEA ACSCN på 9720; Eftersom DEA är ett Schedule IV -ämne, tilldelar DEA inte en årlig tillverkningskvot för pentazocin för USA.
Märkesnamn
Pentazocine säljs under flera varumärken, såsom Fortral, Sosegon, Talwin NX (med naloxon), Talwin, Talwin PX, Fortwin och Talacen (med paracetamol (acetaminophen)).