Lopinavir - Lopinavir

Lopinavir
Lopinavir struktur.svg
Lopinavir-PDBe-ligand-AB1-från-PDB-xtal-1MUI-Merkurius-3D-bollar.png
Kliniska data
Andra namn ABT-378
AHFS / Drugs.com Internationella läkemedelsnamn
MedlinePlus a602015
Licensdata
Vägar
administrering		 Via mun
ATC -kod
Rättslig status
Rättslig status
Farmakokinetiska data
Biotillgänglighet Okänd
Proteinbindning 98-99%
Ämnesomsättning Lever
Eliminering halveringstid 5 till 6 timmar
Exkretion Mestadels fekal
Identifierare
  • (2 S ) - N - [(2 S , 4 S , 5 S ) -5- [2- (2,6-dimetylfenoxi) acetamido] -4-hydroxi-1,6-diphenylhexan-2-yl] -3 -metyl-2- (2-oxo-1,3-diazinan-1-yl) butanamid
CAS-nummer
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
CHEMBL
CompTox Dashboard ( EPA )
Kemiska och fysiska data
Formel C 37 H 48 N 4 O 5
Molmassa 628,814  g · mol −1
3D -modell ( JSmol )
  • O = C (N [C @@ H] (Cc1ccccc1) [C @@ H] (O) C [C @@ H] (NC (= O) [C @@ H] (N2C (= O) NCCC2) C (C) C) Cc3ccccc3) COc4c (cccc4C) C
  • InChI = 1S/C37H48N4O5/c1-25 (2) 34 (41-20-12-19-38-37 (41) 45) 36 (44) 39-30 (21-28-15-7-5-8- 16-28) 23-32 (42) 31 (22-29-17-9-6-10-18-29) 40-33 (43) 24-46-35-26 (3) 13-11-14- 27 (35) 4/h5-11,13-18,25,30-32,34,42H, 12,19-24H2,1-4H3, (H, 38,45) (H, 39,44) (H , 40,43)/t30-, 31-, 32-, 34-/m0/s1 kolla uppY
  • Nyckel: KJHKTHWMRKYKJE-SUGCFTRWSA-N kolla uppY
  (kontrollera)

Lopinavir är ett antiretroviralt av proteashämmare klassen. Det används mot HIV-infektioner som en kombination med fast dos med en annan proteashämmare, ritonavir ( lopinavir/ritonavir ).

Det patenterades 1995 och godkändes för medicinsk användning år 2000.

Bieffekter

Biverkningar, interaktioner och kontraindikationer har endast utvärderats i läkemedelskombinationen lopinavir/ritonavir .

Farmakologi

Lopinavir är starkt bundet till plasmaproteiner (98–99%).

Rapporter är motsägelsefulla när det gäller att lopinavir tränger in i cerebrospinalvätskan (CSF). Anekdotiska rapporter säger att lopinavir inte kan detekteras i CSF; en studie av parade CSF-plasmaprover från 26 patienter som fick lopinavir/ritonavir fann dock lopinavir CSF-nivåer över IC 50 i 77% av proverna.

Forskning

En studie från 2014 visar att lopinavir är effektivt mot humant papillomvirus (HPV). Studien använde motsvarande en tablett två gånger om dagen som applicerades lokalt på livmoderhalsen hos kvinnor med högkvalitativa och låggradiga precancerösa tillstånd. Efter tre månaders behandling hade 82,6% av kvinnorna som hade sjukdom av hög kvalitet normala livmoderhalscancer, bekräftade av utstryk och biopsier. Lopinavir har visat sig försämra proteinsyntesen via AMP-aktiverat proteinkinas ( AMPK ) och eEF2 kinas ( eEF2K ) aktivering, en mekanism som liknar den antivirala effekten av proteinfosfatas 1- hämmare.

Lopinavir visade sig hämma MERS-CoV- replikation i det lågmikromolära området i cellkulturer . År 2020 befanns lopinavir/ritonavir inte fungera vid allvarlig COVID-19 . I denna studie startades läkemedlet vanligtvis cirka 13 dagar efter symtomstart.

Referenser

externa länkar

  • "Lopinavir" . Läkemedelsinformationsportal . US National Library of Medicine.