Histamin H 2 -receptor - Histamine H2 receptor
H 2 -receptorer är positivt kopplade till adenylatcyklas via G s . Det är en potent stimulerare av cAMP- produktion, vilket leder till aktivering av proteinkinas A . PKA fungerar för att fosforylera vissa proteiner, vilket påverkar deras aktivitet. Läkemedlet betazole är ett exempel på en histamin H 2 -receptoragonist.
Fungera
Histamin är en allestädes närvarande budbärarmolekyl som frigörs från mastceller , enterokromaffinliknande celler och nervceller . Dess olika åtgärder förmedlas av histamin-receptorer H 1 , H 2 , H 3 och H 4 . Histaminreceptorn H 2 tillhör den rodopsin -liknande familjen av G-proteinkopplade receptorer . Det är ett integrerat membranprotein och stimulerar magsyrasekretion. Det reglerar också gastrointestinal motilitet och tarmsekretion och anses vara inblandad i reglering av celltillväxt och differentiering.
Vävnadsfördelning
Histamin H 2 -receptorer uttrycks i följande vävnader:
- Perifera vävnader
- Gastrisk parietala celler (oxyntiska celler)
- Vaskulär glatt muskulatur
- Neutrofiler
- Mast celler
- Hjärta
- Livmoder
- Vävnader i centrala nervsystemet
- Caudate - putamen
- Cerebral cortex (yttre lager)
- Hippocampusbildning
- Dentera kärnan i lillhjärnan
Fysiologiska svar
Aktivering av H 2 -receptorn resulterar i följande fysiologiska reaktioner:
- Stimulering av magsyrautsöndring (Target av anti histaminergics (H 2 -receptorer) för magsår och GERD )
- Glatt muskulatur relaxation (Experimentell histamin H 2 -receptoragonist som används för astma och KOL)
- Inhiberingssignal antikroppssyntes, T-cellproliferation och cytokinproduktion produktion
- Vasodilatation - PKA- aktivitet orsakar fosforylering av MLCK , vilket minskar dess aktivitet, vilket resulterar i att MLC av myosin avfosforyleras av MLCP och därmed hämmar kontraktion. Avslappning av glatt muskulatur leder till vasodilatation.
- Hämning av neutrofilaktivering och kemotaxi
Se även
Referenser
Vidare läsning
- Del Valle J, Gantz I (nov 1997). "Ny insikt i histamin H2-receptorbiologi". American Journal of Physiology . 273 (5 Pt 1): G987-96. doi : 10.1152 / ajpgi.1997.273.5.G987 . PMID 9374694 .
- Gantz I, Munzert G, Tashiro T, Schäffer M, Wang L, DelValle J, Yamada T (Aug 1991). "Molekylär kloning av den humana histamin H2-receptorn" (PDF) . Biokemisk och biofysisk kommunikation . 178 (3): 1386–92. doi : 10.1016 / 0006-291X (91) 91047-G . hdl : 2027.42 / 29176 . PMID 1714721 .
- Vannier E, Dinarello CA (apr 1994). "Histamin förbättrar interleukin (IL) -1-inducerad IL-6-genuttryck och proteinsyntes via H2-receptorer i perifera mononukleära blodceller" . Journal of Biological Chemistry . 269 (13): 9952–6. doi : 10.1016 / S0021-9258 (17) 36975-2 . PMID 7511596 .
- Smit MJ, Timmerman H, Alewijnse AE, Punin M, van den Nieuwenhof I, Blauw J, van Minnen J, Leurs R (september 1995). "Visualisering av agonistinducerad internalisering av histamin H2-receptorer". Biokemisk och biofysisk kommunikation . 214 (3): 1138–45. doi : 10.1006 / bbrc.1995.2404 . PMID 7575521 .
- Nishi T, Koike T, Oka T, Maeda M, Futai M (maj 1995). "Identifiering av promotorregionen för den humana histamin H2-receptorgenen". Biokemisk och biofysisk kommunikation . 210 (2): 616–23. doi : 10.1006 / bbrc.1995.1703 . PMID 7755641 .
- Traiffort E, Vizuete ML, Tardivel-Lacombe J, Souil E, Schwartz JC, Ruat M (juni 1995). "Marsvinhistamin H2-receptorn: genkloning, vävnadsuttryck och kromosomalisering av dess humana motsvarighet". Biokemisk och biofysisk kommunikation . 211 (2): 570–7. doi : 10.1006 / bbrc.1995.1851 . PMID 7794271 .
- Orange PR, Heath PR, Wright SR, Pearson RC (maj 1996). "Alleliska variationer av den humana histamin H2-receptorgenen". NeuroReport . 7 (7): 1293–6. doi : 10.1097 / 00001756-199605170-00015 . PMID 8817552 .
- Elenkov IJ, Webster E, Papanicolaou DA, Fleisher TA, Chrousos GP, Wilder RL (september 1998). "Histamin undertrycker potentiellt humant IL-12 och stimulerar IL-10-produktion via H2-receptorer". Journal of Immunology . 161 (5): 2586–93. PMID 9725260 .
- Murakami H, Sun-Wada GH, Matsumoto M, Nishi T, Wada Y, Futai M (maj 1999). "Human histamin H2-receptorgen: multipel transkriptionsinitiering och vävnadsspecifikt uttryck". FEBS bokstäver . 451 (3): 327–31. doi : 10.1016 / S0014-5793 (99) 00618-3 . PMID 10371214 . S2CID 33650873 .
- Wang LD, Wang M, Todisco A, Grand E, del Valle J (juni 2000). "Den humana histamin H (2) -receptorn reglerar c-jun och c-fos på ett differentiellt sätt". American Journal of Physiology. Cellfysiologi . 278 (6): C1246-55. doi : 10.1152 / ajpcell.2000.278.6.c1246 . PMID 10837353 .
- Suh BC, Lee H, Jun DJ, Chun JS, Lee JH, Kim KT (Aug 2001). "Hämning av H2-histaminreceptormedierad katjonkanalöppning med proteinkinas C i humana promyelocytiska celler" . Journal of Immunology . 167 (3): 1663–71. doi : 10.4049 / jimmunol.167.3.1663 . PMID 11466390 .
- Brew OB, Sullivan MH (sep 2001). "Lokalisering av mRNA för diaminoxidas och histaminreceptorer H1 och H2, vid fostermödra gränssnittet för mänsklig graviditet". Inflammationsforskning . 50 (9): 449–52. doi : 10.1007 / PL00000269 . PMID 11603849 . S2CID 28710647 .
- Shayo C, Fernandez N, Legnazzi BL, Monczor F, Mladovan A, Baldi A, Davio C (nov 2001). "Desaminisering av histamin H2-receptorn: involvering av en utvald grupp av G-proteinkopplade receptorkinaser". Molekylär farmakologi . 60 (5): 1049–56. doi : 10.1124 / mol.60.5.1049 . hdl : 11336/31340 . PMID 11641433 .
- Tanimoto A, Murata Y, Nomaguchi M, Kimura S, Arima N, Xu H, Hamada T, Sasaguri Y (nov 2001). "Histamin ökar uttrycket av LOX-1 via H2-receptorn i humana monocytiska THP-1-celler" . FEBS bokstäver . 508 (3): 345–9. doi : 10.1016 / S0014-5793 (01) 03073-3 . PMID 11728449 . S2CID 7257298 .
- Gutzmer R, Langer K, Lisewski M, Mommert S, Rieckborn D, Kapp A, Werfel T (mars 2002). "Uttryck och funktion av histaminreceptorer 1 och 2 på humana monocyt-härledda dendritceller". Journal of Allergy and Clinical Immunology . 109 (3): 524–31. doi : 10.1067 / mai.2002.121944 . PMID 11898002 .
- Esbenshade TA, Kang CH, Krueger KM, Miller TR, Witte DG, Roch JM, Masters JN, Hancock AA (Feb 2003). "Differentialaktivering av dubbla signalresponser från humana H1- och H2-histaminreceptorer". Journal of Receptor and Signal Transduction Research . 23 (1): 17–31. doi : 10.1081 / RRS-120018758 . PMID 12680587 . S2CID 24392073 .
externa länkar
- "Histamine Receptors: H 2 " . IUPHAR-databas över receptorer och jonkanaler . International Union of Basic and Clinical Pharmacology.
- H2 + -receptorer vid amerikanska National Library of Medicine Medical Subject Headings (MeSH)
Denna artikel innehåller text från United States National Library of Medicine , som är offentligt .