Camazepam - Camazepam
Kliniska data | |
---|---|
graviditet kategori |
|
Vägar administrering |
Oral |
ATC -kod | |
Rättslig status | |
Rättslig status | |
Farmakokinetiska data | |
Biotillgänglighet | 90% |
Ämnesomsättning | Lever |
Eliminering halveringstid | 6,4-10,5 timmar |
Exkretion | Njur |
Identifierare | |
| |
CAS-nummer | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEMBL | |
ECHA InfoCard | 100.048.046 |
Kemiska och fysiska data | |
Formel | C 19 H 18 Cl N 3 O 3 |
Molmassa | 371,8 g · mol −1 |
3D -modell ( JSmol ) | |
| |
| |
(kontrollera) |
Camazepam är ett bensodiazepin psykoaktivt läkemedel som marknadsförs under varumärkena Albego , Limpidon och Paxor . Det är dimetyl- karbamat ester av temazepam , en metabolit av diazepam . Medan den har ångestdämpande , antikonvulsiva , skelettmuskelavslappnande och hypnotiska egenskaper skiljer den sig från andra bensodiazepiner genom att dess ångestdämpande egenskaper är särskilt framträdande men har jämförelsevis begränsade antikonvulsiva , hypnotiska och skelettmuskelavslappnande egenskaper.
Farmakologi
Camazepam, liksom andra bensodiazepiner, producerar en mängd olika terapeutiska och negativa effekter genom att binda till bensodiazepinreceptorstället på GABA A -receptorn och modulera funktionen hos GABA -receptorn , den mest produktiva hämmande receptorn i hjärnan . GABA: s kemiska system och receptorsystem förmedlar hämmande eller lugnande effekter av camazepam på nervsystemet. Jämfört med andra bensodiazepiner har den minskade biverkningar som nedsatt kognition, reaktionstider och koordination, vilket gör den bäst lämpad som ångestdämpande på grund av dessa minskade biverkningar. Djurstudier har visat att camazepam och dess aktiva metaboliter har antikonvulsiva egenskaper. Till skillnad från andra bensodiazepiner stör det inte normala sömnmönster. Camazepam har i djurförsök visat sig ha en mycket låg affinitet för bensodiazepinreceptorer jämfört med andra bensodiazepiner. Jämfört med temazepam har camazepam uppvisat ungefär lika ångestdämpande egenskaper och mindre antikonvulsiva, lugnande och motorstörande egenskaper.
Farmakokinetik
Efter oral administrering absorberas camazepam nästan helt i blodomloppet, med 90 procent biotillgänglighet uppnådd hos människor. I människan metaboliseras camazepam till den aktiva metaboliten temazepam . Studier på hundar har visat att halveringstiden för den terminala eliminationsfasen varierade från 6,4 till 10,5 timmar.
Medicinsk användning
Camazepam är indicerat för korttidsbehandling av sömnlöshet och ångest . Liksom med andra bensodiazepiner bör dess användning vara reserverad för patienter där sömnstörningen är allvarlig, handikappande eller orsakar markant oro.
Biverkningar
Med högre doser, till exempel 40 mg camazepam, uppträder försämringar som liknar dem som orsakas av andra bensodiazepiner som störda sömnmönster och försämrad kognitiv prestanda. Hudproblem har dock rapporterats vid användning av camazepam. En studie har visat att camazepam kan öka uppmärksamheten.
Kontraindikationer
Användning av camazepam är kontraindicerad hos personer med känd överkänslighet mot läkemedel eller allergi mot andra läkemedel i bensodiazepinklassen eller alla hjälpämnen som finns i den farmaceutiska formen. Användning av camazepam bör undvikas eller noggrant övervakas av läkare hos personer med följande tillstånd: myasthenia gravis , allvarliga leverbrister (t.ex. cirros ), svår sömnapné , befintlig andningsdepression eller kronisk lunginsufficiens.