Dipipanon - Dipipanone
 | |
 | |
| Kliniska data | |
|---|---|
| Handelsnamn | Diconal |
| Vägar administrering |
Oral |
| ATC-kod | |
| Rättslig status | |
| Rättslig status | |
| Farmakokinetiska data | |
| Ämnesomsättning | Levermedierad |
| Elimination Halveringstiden | 3,5 timmar |
| Identifierare | |
| |
| CAS-nummer | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100,006,728 
|
| Kemiska och fysiska data | |
| Formel | C 24 H 31 N O |
| Molmassa | 349,52 g · mol −1 |
| 3D-modell ( JSmol ) | |
| |
| |
  (vad är det här?) (verifiera)
| |
Dipipanon ( Pipadon ) är ett starkt opioid smärtstillande läkemedel, som används vid akut smärta i munnen (PO) för vuxna - initialt 10 mg var 6: e timme, sedan ökat vid behov upp till 30 mg var 6: e timme, med dosen som ska ökas gradvis. Det används ofta i fall där morfin är indicerat men inte kan användas på grund av att patienten är allergisk mot morfin. Vid smärtstillande effekt motsvarar 25 mg dipipanon ungefär 10 mg morfin.
Doseringsformer
Huvudberedningen av det kommersiellt tillgängliga läkemedlet blandas med cyklizin (Diconal, Wellconal) vilket har fördelen att minska illamående, kräkningar och histaminfrisättning associerad med stark opioidbehandling.
Dipipanon var också tillgängligt som en oral blandning 10 mg / 5 ml utan cyclizin under 1970-80-talet i Storbritannien. Denna form var sällsynt och användes normalt endast i läkemedelsförsök och i specialiserade Diconal-missbrukskliniker.
Dipipanon är nu det enda alternativa opioiden kvar att använda i Storbritannien som har samma styrka som morfin som kan ordineras istället förutom oxykodon och hydromorfon som vanligtvis är det andra och tredje linjealternativet till smärtlindring när morfin är indicerat men inte tolereras. Ett fentanylplåster kan också användas, särskilt i fall av nedsatt njurfunktion.
En av begränsningarna med att använda dipipanon är att den endast produceras i en doseringsform som blandas med antiemetikumet och antihistamincyklizinet i förhållandet 25% dipipanon till 75% cyklizin vilket begränsar dosen dipipanon till ett absolut högst 3 tabletter per dos upp till 4-6 gånger om dagen. Detta är en 10 mg Dipipanon / 30 mg cyklizinformulering. Den tillverkas av följande tillverkare:
Dipipanon 10 mg / cyklizin 30 mg tabletter (Phoenix Healthcare Distribution Ltd)
Dipipanon 10 mg / Cyclizine 30 mg tabletter (Alliance Healthcare (Distribution) Ltd)
Dipipanon 10 mg / cyklizin 30 mg tabletter (Advanz Pharma)
Alla formuleringar innehåller samma dos.
Från och med november 2011 slutade Amdipharm att tillverka Diconal-märketabletterna för Storbritannien på grund av oönskade kommersiella skäl. Produkten listas dock som tillgänglig på tillverkarens webbplats från och med den 1 juli 2014. Allmänläkare rekommenderas nu att ordinera den som generiska dipipanon / cyklizintabletter.
Använda sig av
Dipipanon är nu otillgängligt i de flesta länder i världen, antingen genom lagar som förbjuder läkemedelsanvändning som i USA eller genom att falla ur produktion när modernare smärtstillande medel tog sin marknadsandel. Storbritannien, Nordirland och Sydafrika är kända för att fortsätta att använda ämnet men det ordineras sällan.
Dipipanon är ett Schema I-kontrollerat ämne i USA; det har tilldelats ACSCN 9622 och hade sedan 2013 en årlig tillverkningskvot på 5 gram.
Kemi
Kemiskt hör dipipanon till den klass av opioider som kallas 4,4-difenylheptan-3-onerna. Det liknar mycket metadon , den enda strukturella skillnaden är N , N- dimetylenheten av metadon ersatt med en piperidinring . Andra besläktade föreningar med ekvivalent aktivitet, där piperidinringen har ersatts med andra grupper, innefattar morfolin derivatet fenadoxon , såväl som det motsvarande pyrrolidin derivatet dipyanone . Syntesen är densamma som för fenadoxon , med undantaget att piperidin används istället för morfolin . Relaterade föreningar med en isokinuklidinring såsom nufenoxol är också kända.
Medicinsk och fritidsanvändning
Recept av dipipanon avskräcks bortsett från i undantagsfall på grund av den upplevda risken för missbruk - BNF markerar ämnet som "mindre lämpligt för förskrivning" tillsammans med andra äldre föreningar såsom petidin och pentazocin med ovanliga missbruksmönster. Kombinationen med cyklizin leder till en mycket stark "rusning" om läkemedlet injiceras, men tabletterna innehåller olösliga bindemedel som ledde till många amputationer av lemmarna och vissa dödsfall (som med temazepam ). Under slutet av 1970-talet till början av 1980-talet i Storbritannien anklagades många dödsfall för missbruk av denna beredning. När leveranser blev otillgängliga skulle opiatanvändare blanda krossade metadontabletter eller ampuller med krossade cyklizintabletter i ett försök att replikera effekten av Diconal. När det tas oralt som angivet för smärta är risken för missbruk och euforisk potential lik den för morfin, men den historiska intravenösa användningen kan orsaka oro för förskrivande läkare.