Difenidin - Diphenidine
 | |
| Rättslig status | |
|---|---|
| Rättslig status | |
| Identifierare | |
| |
| CAS-nummer | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| Kemiska och fysiska data | |
| Formel | C 19 H 23 N |
| Molmassa | 265.400 g · mol −1 |
| 3D -modell ( JSmol ) | |
| Smältpunkt | 210 ° C (410 ° F) |
| |
| |
Difenidin ( 1,2-DEP , DPD , DND ) är ett dissociativt bedövningsmedel som har sålts som ett designläkemedel . Syntesen av diphenidine rapporterades först i 1924, och använde en Bruylants reaktions analog med den som senare skulle kunna användas för att upptäcka fencyklidin 1956. Kort efter 2013 UK förbud på arylcyclohexylamines , diphenidine och den besläktade föreningen methoxphenidine blev tillgänglig på den grå marknaden . Anekdotiska rapporter beskriver höga doser av difenidin som producerar "bisarra somatosensoriska fenomen och övergående anterograd amnesi." Difenidin och relaterade diaryletylaminer har studerats in vitro som behandlingar för neurotoxisk skada och är antagonister till NMDA -receptorn . Hos hundar uppvisar difenidin större antitussiv styrka än kodeinfosfat .
Elektrofysiologisk analys visar att amplituden för NMDA-medierade fEPSP reduceras med difenidin och ketamin i liknande utsträckning, med difenidin som uppvisar en långsammare antagonism. De två enantiomererna av difenidin skiljer sig mycket åt i deras förmåga att blockera NMDA-receptorn, där den mer potenta (S) -enantiomeren har affinitet fyrtio gånger högre än (R) -enantiomeren. Sedan difenidins introduktion 2013 har leverantörer uppgett att läkemedlet "verkar på dopamintransport", men inga uppgifter om difenidins verkan på dopamintransportören publicerades förrän 2016. Difenidins högsta affinitet är för NMDA -receptorn, men det visar submikromolär affinitet för σ 1 -receptor , σ 2 -receptor och dopamintransportör .
Sedan 2014 har det publicerats flera rapporter om difenidin som säljs i kombination med andra forskningskemikalier, särskilt syntetiska cannabinoider och stimulanser i japanska växtbaserade rökelsblandningar . Det första rapporterade beslaget gällde en japansk produkt som kallas "doftpulver" som innehåller difenidin och bensylpiperazin . En växtbaserad rökelse som såldes i Shizuoka-prefekturen under namnet "Aladdin Spacial [ sic ] Edition" befanns innehålla difenidin och 5F-AB-PINACA i koncentrationer av 289 mg/g respektive 55,5 mg/g. En produkt som heter '' Växtbaserad rökelse. Super citronen '' innehållande AB-CHMINACA , 5F-AMB och difenidin var inblandad i en dödlig förgiftning. Senast konsumeras difenidin i kombination med tre substituerade katinoner , tre bensodiazepiner och alkohol i ett dödligt intag av "badsalt" och "flytande arom" -produkter i Japan.
I Kanada gjordes MT-45 och dess analoger Schema I-kontrollerade ämnen. Innehav utan laglig myndighet kan leda till högst sju års fängelse. Vidare ändrade Health Canada livsmedels- och läkemedelsföreskrifterna i maj 2016 för att klassificera DND som ett begränsat läkemedel. Endast de med en brottsbekämpande myndighet, personer med undantagstillstånd eller institutioner med ministerns tillstånd får inneha drogen.