Metohexital - Methohexital
Kliniska data | |
---|---|
Handelsnamn | Brevital Sodium |
AHFS / Drugs.com | Konsumentdroginformation |
Licensdata | |
Vägar administrering |
Intravenös , rektal |
ATC-kod | |
Rättslig status | |
Rättslig status | |
Farmakokinetiska data | |
Biotillgänglighet | IV ~ 100% rektal ~ 17% |
Ämnesomsättning | Lever |
Elimination Halveringstiden | 5,6 ± 2,7 minuter |
Exkretion | utsöndras i avföring |
Identifierare | |
| |
CAS-nummer | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
CHEMBL | |
CompTox Dashboard ( EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100,005,272 |
Kemiska och fysiska data | |
Formel | C 14 H 18 N 2 O 3 |
Molmassa | 262,309 g · mol −1 |
3D-modell ( JSmol ) | |
| |
| |
(kontrollera) |
Metohexital eller methohexiton (marknadsförs under varumärkena Brevital och Brietal ) är ett läkemedel som är ett barbituratderivat . Det klassificeras som kortverkande och har en snabb inverkan. Det är detsamma som natriumtiopental , ett läkemedel som det konkurrerade med på marknaden för anestetika .
Farmakologi
Metohexital binder till ett distinkt ställe som är associerade med Cl - jonoforer vid GABA A -receptorer. Detta ökar den tid som Cl - jonoporerna är öppna, vilket orsakar en hämmande effekt.
Metabolism av methohexital är främst lever via demetylering och oxidation. Sidokedjeoxidation är det primära sättet att metabolisera involverat i avslutandet av läkemedlets biologiska aktivitet .
Indikationer
Metohexital används främst för att framkalla anestesi och tillhandahålls i allmänhet som ett natriumsalt (dvs. methohexitalnatrium). Den används endast på sjukhus eller liknande miljöer under strikt övervakning. Det har ofta använts för att framkalla djup sedering eller generell anestesi för kirurgi och tandbehandling. Till skillnad från många andra barbiturater sänker methexital faktiskt anfallströskeln, en egenskap som gör det särskilt användbart när anestesi tillhandahålls för en elektrokonvulsiv terapi (ECT). Och snabb återhämtningshastighet med medvetenhet som uppnås inom tre till sju minuter efter induktion och full återhämtning inom 30 minuter är en stor fördel jämfört med andra ECT-barbiturater.
Syntes
Metohexital kan syntetiseras på det klassiska sättet att framställa barbitursyraderivat, i synnerhet genom reaktion av maloniska esterderivat med ureaderivat . Den resulterande allyl- (1-metyl-2-pentynyl) malonestern syntetiseras genom efterföljande alkylering av själva malonestern, med början med 2-brom-3-hexyn, vilket ger (1-metyl-2-pentynyl) malonester, och sedan med allylbromid. I det sista steget ger reaktion mellan den disubstituerade malonestern och N- metylurea methohexital.
Referenser
externa länkar
- "Metohexital" . Portalen för läkemedelsinformation . US National Library of Medicine.
- "Metohexitalnatrium" . Portalen för läkemedelsinformation . US National Library of Medicine.