Desloratadine - Desloratadine
Kliniska data | |
---|---|
Handelsnamn | Clarinex, Aerius, Allex, andra |
AHFS / Drugs.com | Monografi |
MedlinePlus | a602002 |
Licensdata | |
graviditet kategori |
|
Vägar administrering |
Genom munnen (tabletter, lösning) |
ATC-kod | |
Rättslig status | |
Rättslig status | |
Farmakokinetiska data | |
Biotillgänglighet | Absorberas snabbt |
Proteinbindning | 83 till 87% |
Ämnesomsättning | UGT2B10 , CYP2C8 |
Metaboliter | 3-hydroxidesloratadin |
Åtgärdens början | inom 1 timme |
Elimination Halveringstiden | 27 timmar |
Åtgärdens varaktighet | upp till 24 timmar |
Exkretion | 40% som konjugerade metaboliter i urinen Liknande mängd i avföringen |
Identifierare | |
| |
CAS-nummer | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
CHEMBL | |
CompTox Dashboard ( EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100.166.554 |
Kemiska och fysiska data | |
Formel | C 19 H 19 Cl N 2 |
Molmassa | 310,83 g · mol −1 |
3D-modell ( JSmol ) | |
| |
| |
(kontrollera) |
Desloratadine (handelsnamnet Clarinex och Aerius ) är en tricyklisk H 1- antagonist som används för att behandla allergier . Det är en aktiv metabolit av loratadin .
Det patenterades 1984 och kom i medicinsk användning 2001.
Medicinsk användning
Desloratadine används för att behandla allergisk rinit , nästäppa och kronisk idiopatisk urtikaria ( nässelfeber ). Det är den viktigaste metaboliten av loratadin och de två läkemedlen har samma säkerhet och effektivitet. Desloratadine finns i många doseringsformer och under många handelsnamn över hela världen.
En framväxande indikation för desloratadin är vid behandling av akne , som ett billigt adjuvans mot isotretinoin och möjligen som underhållsterapi eller monoterapi.
Bieffekter
De vanligaste biverkningarna är trötthet (1,2%), muntorrhet (3%) och huvudvärk (0,6%).
Interaktioner
Ett antal läkemedel och andra ämnen som är utsatta för interaktioner, såsom ketokonazol , erytromycin och grapefruktjuice , har inte visat något inflytande på desloratadinkoncentrationer i kroppen. Desloratadin bedöms ha en låg potential för interaktioner.
Farmakologi
Farmakodynamik
Desloratadin är en selektiv H 1 - antihistamin som fungerar som en invers agonist vid histamin H 1 -receptorn .
Vid mycket höga doser, är också en antagonist vid olika undertyper av muskarinacetylkolinreceptorer . Denna effekt är inte relevant för läkemedlets verkan vid terapeutiska doser.
Farmakokinetik
Desloratadin absorberas väl från tarmen och når högsta blodplasmakoncentrationer efter cirka tre timmar. I blodomloppet är 83 till 87% av ämnet bundet till plasmaproteiner .
Desloratadin metaboliseras till 3-hydroxidesloratadin i en trestegssekvens i normala metaboliserare. Först n-glukuronidering av desloratadin med UGT2B10 ; därefter 3-hydroxylering av desloratadin-N-glukuronid med CYP2C8 ; och slutligen en icke-enzymatisk dekonjugering av 3-hydroxidesloratadin-N-glukuronid. Både desloratadin och 3-hydroxydesloratadine elimineras via urin och avföring med en halveringstid på 27 timmar i normala metaboliserare.
Den uppvisar endast perifer aktivitet eftersom den inte lätt passerar blod-hjärnbarriären ; därför orsakar det normalt inte sömnighet eftersom det inte lätt kommer in i centrala nervsystemet .
Desloratadin har ingen stark effekt på ett antal testade enzymer i cytokrom P450- systemet. Det visade sig att det svagt hämmade CYP2B6 , CYP2D6 och CYP3A4 / CYP3A5 och inte hämmade CYP1A2 , CYP2C8 , CYP2C9 eller CYP2C19 . Desloratadin befanns vara en potent och relativt selektiv hämmare av UGT2B10 , en svag till måttlig hämmare av UGT2B17 , UGT1A10 och UGT2B4 , och inte för att hämma UGT1A1 , UGT1A3 , UGT1A4 , UGT1A6 , UGT1A9 , UGT2B7 , UGT2B15 , UGT1A7 och UGT1A8 .
Farmakogenomik
2% av kaukasier och 18% av afrikansk härkomst är desloratadinfattiga metaboliserare . Hos dessa människor når läkemedlet tre gånger så höga plasmakoncentrationer sex till sju timmar efter intaget och har en halveringstid på cirka 89 timmar. Säkerhetsprofilen för dessa försökspersoner är dock inte sämre än för omfattande (normala) metaboliserare.
Samhälle och kultur
Ekonomi
När den ursprungligen släpptes i Kanada 2002 såldes den för 0,82 $ per dos.
Se även
Referenser
externa länkar
- "Desloratadine" . Portalen för läkemedelsinformation . US National Library of Medicine.