Delamanid - Delamanid

Delamanid
Delamanid.svg
Kliniska data
Handelsnamn Deltyba
Andra namn OPC-67683
AHFS / Drugs.com Storbritanniens läkemedelsinformation
Licensdata
Vägar
administrering
Genom munnen (filmdragerade tabletter )
ATC -kod
Rättslig status
Rättslig status
Farmakokinetiska data
Proteinbindning ≥99,5%
Ämnesomsättning i plasma av albumin, i lever
av CYP3A4 (i mindre utsträckning)
Eliminering halveringstid 30–38 timmar
Exkretion utsöndras inte i urinen
Identifierare
  • ( 2R ) -2-metyl-6-nitro-2-[(4- {4- [4- (trifluormetoxi) fenoxi] -1-piperidinyl} fenoxi) metyl] -2,3-dihydroimidazo [2,1- b ] [1,3] oxazol
CAS-nummer
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
CHEMBL
CompTox Dashboard ( EPA )
Kemiska och fysiska data
Formel C 25 H 25 F 3 N 4 O 6
Molmassa 534,492  g · mol −1
3D -modell ( JSmol )
  • FC (F) (F) Oc5ccc (OC4CCN (c3ccc (OC [C @@] 2 (Oc1nc (cn1C2) [N+] ([O-]) = O) C) cc3) CC4) cc5
  • InChI = 1S/C25H25F3N4O6/c1-24 (15-31-14-22 (32 (33) 34) 29-23 (31) 38-24) 16-35-18-4-2-17 (3-5- 18) 30-12-10-20 (11-13-30) 36-19-6-8-21 (9-7-19) 37-25 (26,27) 28/h2-9,14,20H, 10-13,15-16H2,1H3/t24-/m1/s1
  • Nyckel: XDAOLTSRNUSPPH-XMMPIXPASA-N

Delamanid , som säljs under varumärket Deltyba , är ett läkemedel som används för att behandla tuberkulos . Specifikt används det tillsammans med andra antituberkulosläkemedel för aktiv multiresistent tuberkulos . Det tas genom munnen.

Vanliga biverkningar inkluderar huvudvärk, yrsel och illamående. Andra biverkningar inkluderar QT -förlängning . Det har inte studerats i samband med graviditet och med 2016. Delamanid verk genom att blockera tillverkningen av mykoliska syror sålunda destabiliserar den bakteriella cellväggen . Det är i nitroimidazol -klassen av mediciner.

Delamanid godkändes för medicinsk användning 2014 i Europa, Japan och Sydkorea. Det finns på Världshälsoorganisationens lista över viktiga läkemedel . Från och med 2016 hade Stop TB Partnership ett avtal om att få medicinen för 1 700 dollar per sex månader för användning i mer än 100 länder.

Medicinsk användning

Delamanid används tillsammans med andra antituberkulosläkemedel för aktiv multiresistent tuberkulos .

Biverkningar

Vanliga biverkningar inkluderar huvudvärk, yrsel och illamående. Andra biverkningar inkluderar QT -förlängning . Det har inte studerats under graviditeten från 2016.

Interaktioner

Delamanid metaboliseras av leverenzymet CYP3A4 ; därför kan starka inducerare av detta enzym minska dess effektivitet.

Historia

I kliniska fas II -studier användes läkemedlet i kombination med standardbehandlingar, såsom fyra eller fem av läkemedlen ethambutol , isoniazid , pyrazinamid , rifampicin , aminoglykosidantibiotika och kinoloner . Healing priser (mätt som sputum kultur konvertering ) var betydligt bättre hos patienter som dessutom tog delamanid.

Den europeiska läkemedelsmyndigheten (EMA) rekommenderas villkorligt godkännande för delamanid hos vuxna med multiresistent tuberkulos marknadsföring utan andra alternativ behandling på grund av motstånd eller tolerabilitet. EMA ansåg att uppgifterna visar att fördelarna med delamanid uppväger riskerna, men att ytterligare studier behövdes om den långsiktiga effektiviteten.

Samhälle och kultur

Läkemedlet var inte lätt tillgängligt globalt från och med 2015. Man trodde att prissättningen kommer att likna bedakilin , vilket i sex månader är cirka 900 dollar i låginkomstländer, 3 000 dollar i medelinkomstländer och 30 000 dollar i höginkomstländer. Från och med 2016 hade Stop TB Partnership ett avtal om att få medicinen för 1 700 dollar per sex månader.

Referenser

externa länkar

  • "Delamanid" . Läkemedelsinformationsportal . US National Library of Medicine.